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编 号:F361246
分子式:C25H23N5O2
分子量:425.48
产品类型
结构图
CAS No: 452342-67-5
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产品详情
生物活性:
GW788388 is a potent and selective inhibitor of ALK5 with IC50 of 18 nM, and also inhibits TGF-β type II receptor and activin type II receptor activities, without inhibiting BMP type II receptor.
体内研究:
GW788388 口服给药 5 周可显着减少 db/db 小鼠的肾纤维化并降低肾脏细胞外基质沉积的关键介质的 mRNA 水平。GW788388 (50 mg/kg/天,口服) 显著减弱 MI 动物的收缩功能障碍,同时减弱非梗死区的活化(磷酸化)Smad2 (P < 0.01)、α-平滑肌肌动蛋白 (P < 0.001) 和胶原蛋白 I (P < 0.05) 心肌梗死大鼠。GW788388 以 1 mg/kg 的剂量每天两次 (b.i.d.) 将胶原蛋白 IA1 的表达减少 80%。GW788388 在嘌呤霉素氨基核苷诱导的肾纤维化模型中以 10 mg/kg 每天一次(u.i.d.)口服给药时显着降低胶原蛋白 IA1 mRNA 的表达。