产品
编 号：F361017
分子式：C6H14Cl4N4
分子量：284.01
分子式：C6H14Cl4N4
分子量：284.01
产品类型
规格
价格
是否有货
5mg
197
In-stock
10mg
320
In-stock
50mg
680
In-stock
100mg
1240
In-stock
结构图
CAS No: 4506-66-5
产品详情
生物活性：
Y15 is a potent and specific inhibitor of focal adhesion kinase (FAK) that inhibits its autophosphorylation activity, decreases the viability of cancer cells, and blocks tumor growth.
体内研究：
用 FAK 和 IGF-1R 酪氨酸激酶双重抑制剂 TAE226 处理携带 Panc si-ctrl 肿瘤异种移植裸鼠，为 FAK和IGF-1R 双重抑制的抗肿瘤作用提供参考。在没有药物处理的情况下，Panc si5-IGF-1R 异种移植肿瘤比 Panc si-ctrl 异种移植肿瘤生长慢 (Panc si5-IGF-1R/PBS vs. Panc si-ctrl/PBS)，表明仅通过抑制 IGF-1R 通路实现中度肿瘤抑制. Y15 处理对 FAK 活性的进一步抑制更显著地抑制了 Panc si5-IGF-1R 异种移植肿瘤的生长 (Panc si5-IGF-1R/PBS 对比 Panc si5-IGF-1R/ Y15)。在用 TAE226 处理的 Panc si-ctrl 异种移植物中观察到类似的抗肿瘤作用 (Panc si5-IGF-1R/ Y15 对比 Panc si-ctrl/TAE226)。小鼠在整个实验过程中表现出正常的梳理和进食习惯。
体外研究：
Y15 直接阻断 FAK 的自磷酸化活性。Y15 在 Panc-1 细胞中从 0.1 μM 开始抑制 FAK 的 Y397 磷酸化。在 100 μM 的剂量下，Y15 具有与 TAE226 相同或更好的抑制作用。值得注意的是，总 FAK 在较高剂量的 Y15 下调。Y15 还阻断 FAK 下游底物桩蛋白的磷酸化。在类似于 FAK 的较高剂量下总桩蛋白减少。因此，Y15 以剂量依赖的方式抑制 FAK 磷酸化。MTS 测定是在所有细胞系 (分别为 TT、K1、BCPAP 和 TPC1) 上使用一系列 Y15 剂量完成的。Y15 在所有评估的甲状腺细胞系中以剂量依赖性方式抑制细胞活力。对于 TT、TPC1、BCPAP 和 K1，IC50 值分别为 2.05、5.74、9.99 和 17.54 μM。在用 Y15 处理的巨噬细胞中，丝状伪足和 lamellipodia 保持移动。在用 Y15 处理的细胞中，巨噬细胞周围的颗粒苔藓显得更大。
Y15 is a potent and specific inhibitor of focal adhesion kinase (FAK) that inhibits its autophosphorylation activity, decreases the viability of cancer cells, and blocks tumor growth.
体内研究：
用 FAK 和 IGF-1R 酪氨酸激酶双重抑制剂 TAE226 处理携带 Panc si-ctrl 肿瘤异种移植裸鼠，为 FAK和IGF-1R 双重抑制的抗肿瘤作用提供参考。在没有药物处理的情况下，Panc si5-IGF-1R 异种移植肿瘤比 Panc si-ctrl 异种移植肿瘤生长慢 (Panc si5-IGF-1R/PBS vs. Panc si-ctrl/PBS)，表明仅通过抑制 IGF-1R 通路实现中度肿瘤抑制. Y15 处理对 FAK 活性的进一步抑制更显著地抑制了 Panc si5-IGF-1R 异种移植肿瘤的生长 (Panc si5-IGF-1R/PBS 对比 Panc si5-IGF-1R/ Y15)。在用 TAE226 处理的 Panc si-ctrl 异种移植物中观察到类似的抗肿瘤作用 (Panc si5-IGF-1R/ Y15 对比 Panc si-ctrl/TAE226)。小鼠在整个实验过程中表现出正常的梳理和进食习惯。
体外研究：
Y15 直接阻断 FAK 的自磷酸化活性。Y15 在 Panc-1 细胞中从 0.1 μM 开始抑制 FAK 的 Y397 磷酸化。在 100 μM 的剂量下，Y15 具有与 TAE226 相同或更好的抑制作用。值得注意的是，总 FAK 在较高剂量的 Y15 下调。Y15 还阻断 FAK 下游底物桩蛋白的磷酸化。在类似于 FAK 的较高剂量下总桩蛋白减少。因此，Y15 以剂量依赖的方式抑制 FAK 磷酸化。MTS 测定是在所有细胞系 (分别为 TT、K1、BCPAP 和 TPC1) 上使用一系列 Y15 剂量完成的。Y15 在所有评估的甲状腺细胞系中以剂量依赖性方式抑制细胞活力。对于 TT、TPC1、BCPAP 和 K1，IC50 值分别为 2.05、5.74、9.99 和 17.54 μM。在用 Y15 处理的巨噬细胞中，丝状伪足和 lamellipodia 保持移动。在用 Y15 处理的细胞中，巨噬细胞周围的颗粒苔藓显得更大。
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