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编 号:F359661
分子式:C15H13F2N7O2S2
分子量:425.44
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
K00546 is a potent CDK1 and CDK2 inhibitor with IC50s of 0.6 nM and 0.5 nM for CDK1/cyclin B and CDK2/cyclin A, respectively. K00546 is also a potent CDC2-like kinase 1 (CLK1) and CLK3 inhibitor with IC50s of 8.9 nM and 29.2 nM, respectively.

体外研究:
K00546 与 SLK ATP 结合位点结合,与激酶铰链残基 E109 和 C111 形成三个氢键。K00546 的氨磺酰基部分还与 L40 的主链相互作用。 K00546 (化合物 3n) 还抑制 PKA、酪蛋白激酶-1、MAP 激酶 (ERK-2)、钙调蛋白激酶、VEGF-R2、GSK-3 和 PDGF-Rβ,IC50 值分别为 5.2 μM、2.8 μM、1.0 μM、8.9 μM、0.032 μM、0.14 μM 和 1.6 μM。
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