产品
编 号：F359659
分子式：C15H12F2N6O3S
分子量：394.36
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结构图
CAS No: 443797-96-4
产品详情
生物活性：
JNJ-7706621 is a potent aurora kinase inhibitor, and also inhibits CDK1 and CDK2, with IC50s of 9 nM, 3 nM, 11 nM, and 15 nM for CDK1, CDK2, aurora-A and aurora-B, respectively.
体内研究：
JNJ-7706621 (100 和 125 mg/kg) 在间歇给药方案下对人肿瘤异种移植模型有效。JNJ-7706621 (100 mg/kg，腹腔注射) 在 A375 (人黑色素瘤) 肿瘤异种移植模型中表现出 95% 的肿瘤生长抑制。JNJ-7706621 负载胶束抑制肿瘤生长，JNJ-7706621 悬浮液比对照组更有效地延缓肿瘤生长。
体外研究：
JNJ-7706621 对多种人类肿瘤细胞具有抗增殖活性，对 HeLa、HCT116 和 A375 的 IC50 分别为 284、254 和 447 nM。JNJ-7706621 在有丝分裂早期抑制其他中心体蛋白，如 TOG、Nek2 和 TACC3，但不会阻止 Aurora A 定位到纺锤体两极。用 JNJ-7706621 处理诺考达唑同步细胞可以通过阻止纺锤体检查点信号传导来克服有丝分裂停滞，从而导致染色体排列和分离失败。JNJ-7706621 显示出对 Aurora-A 和 Aurora-B 的抑制作用，但在对 Plk1 或 Wee1 丝氨酸/苏氨酸激酶测试的最高浓度下没有活性。JNJ-7706621 还在体外对所有人类癌细胞类型显示出有效的生长抑制作用，IC50 值范围为 112 至 514 nM。JNJ-7706621 悬浮液抑制 HeLa 细胞的细胞活力，24 小时和 48 小时的 IC50 分别为 2.1 和 0.9 μg/mL。载有 JNJ-7706621 的纳米粒子的 IC50 分别为 35 和 2.7 μg/mL，载有 JNJ-7706621 的胶束的 IC50 分别为 6.3 和 1.6 μg/mL mL。
JNJ-7706621 is a potent aurora kinase inhibitor, and also inhibits CDK1 and CDK2, with IC50s of 9 nM, 3 nM, 11 nM, and 15 nM for CDK1, CDK2, aurora-A and aurora-B, respectively.
体内研究：
JNJ-7706621 (100 和 125 mg/kg) 在间歇给药方案下对人肿瘤异种移植模型有效。JNJ-7706621 (100 mg/kg，腹腔注射) 在 A375 (人黑色素瘤) 肿瘤异种移植模型中表现出 95% 的肿瘤生长抑制。JNJ-7706621 负载胶束抑制肿瘤生长，JNJ-7706621 悬浮液比对照组更有效地延缓肿瘤生长。
体外研究：
JNJ-7706621 对多种人类肿瘤细胞具有抗增殖活性，对 HeLa、HCT116 和 A375 的 IC50 分别为 284、254 和 447 nM。JNJ-7706621 在有丝分裂早期抑制其他中心体蛋白，如 TOG、Nek2 和 TACC3，但不会阻止 Aurora A 定位到纺锤体两极。用 JNJ-7706621 处理诺考达唑同步细胞可以通过阻止纺锤体检查点信号传导来克服有丝分裂停滞，从而导致染色体排列和分离失败。JNJ-7706621 显示出对 Aurora-A 和 Aurora-B 的抑制作用，但在对 Plk1 或 Wee1 丝氨酸/苏氨酸激酶测试的最高浓度下没有活性。JNJ-7706621 还在体外对所有人类癌细胞类型显示出有效的生长抑制作用，IC50 值范围为 112 至 514 nM。JNJ-7706621 悬浮液抑制 HeLa 细胞的细胞活力，24 小时和 48 小时的 IC50 分别为 2.1 和 0.9 μg/mL。载有 JNJ-7706621 的纳米粒子的 IC50 分别为 35 和 2.7 μg/mL，载有 JNJ-7706621 的胶束的 IC50 分别为 6.3 和 1.6 μg/mL mL。
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