产品
编 号：F358852
分子式：C36H35N3O4
分子量：573.68
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结构图
CAS No: 439571-48-9
产品详情
生物活性：
NDT 9513727 is a potent, selective, orally active and competitive inverse agonist of the human C5aR (C5a receptor), with an IC50 of 11.6 nM. NDT 9513727 can be used for the research of human inflammatory diseases.
体内研究：
NDT 9513727 (3-30 mg/kg；口服) 对 hC5a 诱导的中性粒细胞减少症具有剂量依赖性抑制作用。NDT 9513727 具有适度的口服生物利用度 (大鼠 73%，猴子26%) 和口服给药后的 Cmax (大鼠 5.98 μM，猴子 830 nM) (大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg)。 NDT 9513727 由于口服给药后血浆清除率低 (分别为 1.4 L/h/kg 和 3.8 L/h/kg) (大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg)，因此表现出适度的血浆消除半衰期 (大鼠 4.8 小时，猴子 7.9 小时))。Animal Model:Six-week-old Mongolian gerbils
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:Significantly inhibited hC5a-induced neutropenia at 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg.
Animal Model:Rat
Dosage:50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Oral bioavailability (73%), Cmax (5.98 μM), T1/2 (4.8 h).
Animal Model:Monkey
Dosage:25.2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Oral bioavailability (26%), Cmax (830 nM), T1/2 (7.9 h).
体外研究：
NDT 9513727 抑制 C5a 刺激的反应，包括鸟苷 5'-3-O-(thio) triphosphate 结合、Ca2+ 动员、氧化爆发、脱颗粒、细胞表面 CD11b 表达和各种细胞类型的趋化性 IC50 分别为 1.1 至 9.2 nM。
NDT 9513727 is a potent, selective, orally active and competitive inverse agonist of the human C5aR (C5a receptor), with an IC50 of 11.6 nM. NDT 9513727 can be used for the research of human inflammatory diseases.
体内研究：
NDT 9513727 (3-30 mg/kg；口服) 对 hC5a 诱导的中性粒细胞减少症具有剂量依赖性抑制作用。NDT 9513727 具有适度的口服生物利用度 (大鼠 73%，猴子26%) 和口服给药后的 Cmax (大鼠 5.98 μM，猴子 830 nM) (大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg)。 NDT 9513727 由于口服给药后血浆清除率低 (分别为 1.4 L/h/kg 和 3.8 L/h/kg) (大鼠 50，猴子 25.2 mg/kg)，因此表现出适度的血浆消除半衰期 (大鼠 4.8 小时，猴子 7.9 小时))。Animal Model:Six-week-old Mongolian gerbils
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:Significantly inhibited hC5a-induced neutropenia at 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg.
Animal Model:Rat
Dosage:50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Oral bioavailability (73%), Cmax (5.98 μM), T1/2 (4.8 h).
Animal Model:Monkey
Dosage:25.2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral administration
Result:Oral bioavailability (26%), Cmax (830 nM), T1/2 (7.9 h).
体外研究：
NDT 9513727 抑制 C5a 刺激的反应，包括鸟苷 5'-3-O-(thio) triphosphate 结合、Ca2+ 动员、氧化爆发、脱颗粒、细胞表面 CD11b 表达和各种细胞类型的趋化性 IC50 分别为 1.1 至 9.2 nM。
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