产品
编 号：F355588
分子式：C25H22N6O2
分子量：438.48
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CAS No: 425637-18-9
产品详情
生物活性：
Sotrastaurin (AEB071) is a potent and orally-active pan-PKC inhibitor, with Kis of 0.22 nM, 0.64 nM, 0.95 nM, 1.8 nM, 2.1 nM and 3.2 nM for PKCθ, PKCβ, PKCα, PKCη, PKCδ and PKCε, respectively.
体内研究：
与单独的 Sotrastaurin (AEB071) 或 BYL719 相比，联合疗法导致肿瘤体积显著减少 (p=0.049 对比 BYL719，p=0.022 对比 Sotrastaurin，第 26 天)。与对照控制相比，效果甚至更大 (p=0.016)。Sotrastaurin (STN) 处理肝脏供体和原位肝移植 (OLT) 接受者 (Gr.I) 或单独接受 OLT 接受者 (Gr.II) 可延长动物存活期，因为 Gr. 10 只大鼠中有 9 只。I 和 Gr.II 中 6 只大鼠中的 6 只存活 > 14 天。相比之下，10 名对照 OLT 接受者中只有 4 名在第 14 天还活着 (p<0.01)。
体外研究：
在无细胞激酶测定中，Sotrastaurin (AEB071) 抑制 PKC，Ki 值在亚纳摩尔到低纳摩尔范围内。当在一组选定的激酶上测试 Sotrastaurin 时，Sotrastaurin 显示 IC50 值低于 1 μM 的唯一酶是糖原合酶激酶 3β。Sotrastaurin (AEB071) 抑制所有细胞系中的 p-MARCKS (一种 PKC 底物) 和 pS6，与突变状态无关。在较低剂量下，在 GNA11 突变细胞中也存在对 pERK 的轻微抑制，但在任何浓度的 WT 细胞中都没有。这与之前的报道一致，表明 Sotrastaurin 抑制 GNAQ 突变细胞系中的 ERK1/2 磷酸化。
Sotrastaurin (AEB071) is a potent and orally-active pan-PKC inhibitor, with Kis of 0.22 nM, 0.64 nM, 0.95 nM, 1.8 nM, 2.1 nM and 3.2 nM for PKCθ, PKCβ, PKCα, PKCη, PKCδ and PKCε, respectively.
体内研究：
与单独的 Sotrastaurin (AEB071) 或 BYL719 相比，联合疗法导致肿瘤体积显著减少 (p=0.049 对比 BYL719，p=0.022 对比 Sotrastaurin，第 26 天)。与对照控制相比，效果甚至更大 (p=0.016)。Sotrastaurin (STN) 处理肝脏供体和原位肝移植 (OLT) 接受者 (Gr.I) 或单独接受 OLT 接受者 (Gr.II) 可延长动物存活期，因为 Gr. 10 只大鼠中有 9 只。I 和 Gr.II 中 6 只大鼠中的 6 只存活 > 14 天。相比之下，10 名对照 OLT 接受者中只有 4 名在第 14 天还活着 (p<0.01)。
体外研究：
在无细胞激酶测定中，Sotrastaurin (AEB071) 抑制 PKC，Ki 值在亚纳摩尔到低纳摩尔范围内。当在一组选定的激酶上测试 Sotrastaurin 时，Sotrastaurin 显示 IC50 值低于 1 μM 的唯一酶是糖原合酶激酶 3β。Sotrastaurin (AEB071) 抑制所有细胞系中的 p-MARCKS (一种 PKC 底物) 和 pS6，与突变状态无关。在较低剂量下，在 GNA11 突变细胞中也存在对 pERK 的轻微抑制，但在任何浓度的 WT 细胞中都没有。这与之前的报道一致，表明 Sotrastaurin 抑制 GNAQ 突变细胞系中的 ERK1/2 磷酸化。
产品资料
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