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编 号:F354929
分子式:C20H26ClNO3
分子量:363.88
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生物活性:
SC-57461A is a potent, orally active, nonpeptide, and selective inhibitor of Leukotriene A4 (LTA4) hydrolase with IC50s of 2.5 nM, 3 nM, and 23 nM for recombinant human, mouse, and rat LTA4 hydrolase, respectively.

体内研究:
SC-57461A 在小鼠离体试验中也表现出优异的效力,抑制 LTB4 的产生,ED50=0.2 mg/kg 和 ED90=1 mg/公斤。SC-57461A 还抑制大鼠腹膜模型中 LTB4 的产生,ED50=1 mg/kg。SC-57461A 是一种有效的、选择性的、竞争性的 LTA4 水解酶抑制剂,在整个动物中具有优异的活性。SC-57461A 在小鼠和大鼠中均表现出良好的口服活性。Animal Model:Fasted CD rats
Dosage:0.01, 0.1, 1, and 10 mg/kg
Administration:Orally administered
Result:The ED50 values were 0.2 mg/kg at 1.0 h and 0.8 mg/kg at 3.0 h. A single dose of 10 mg/kg blocked LTB4 production 79% at 6 h, 67% at 18 h, and 44% at 24 h.

体外研究:
SC-57461A 抑制全血中离子载体刺激的 LTB4 生成,在人,小鼠和大鼠中的 IC50 分别为 49、166 和 466 nM。SC-57461A 对 LTA4 水解酶 (IC50=2.5 nM) 和全细胞 (IC50=49 nM) 表现出优异的效力。
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