产品
编 号：F353848
分子式：C11H8Cl2N2O
分子量：255.1
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结构图
CAS No: 41931-13-9
产品详情
生物活性：
LCS-1 is a superoxide dismutase 1 (SOD1) inhibitor. LCS-1 inhibits SOD1 activity with an IC50 value of 1.07 μM. LCS-1 induces the early- and late-stage apoptosis of multiple myeloma (MM.1S) cells.
体内研究：
LCS-1 (20 mg/kg；每隔一天腹膜内注射，持续 14 天) 抑制 MM 生长并延长携带 MM.1S 小鼠的宿主存活期。Animal Model:5-week-old female CB17 SCID mice (MM.1S tumors volume=100 mm3)
Dosage:20 mg/kg (diluted in saline)
Administration:Intraperitoneal injections;treated on an every other day schedule for 14 days
Result:Inhibited MM growth and prolongs host survival.
体外研究：
LCS-1 (1-10000 nM；24 小时) 对 bloom 综合征基因产物 (BLM) 熟练和 BLM 缺陷的 HCT116 细胞具有选择性细胞毒性。LCS-1 对10/27腺癌细胞系 (中值IC50=0.20 μM；如H23、H2347、HCC827细胞系) 和正常人支气管上皮 (NHBE) 细胞 (IC 50=2.66 μM)。LCS-1 (0、1.25、2 μM；4 小时) 以浓度依赖性方式触发多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中 SOD1 酶活性的显着抑制。LCS-1 (0、1.25、2.5、5 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式降低各种 MM 细胞系的活力，包括 MM.1R (地塞米松耐药)、Dox40 (阿霉素耐药) 或 LR5 (美法仑耐药) 细胞系。LCS-1 (48 h) 对 ANBL6-WT (硼替佐米敏感) 和 ANBL6-BR (硼替佐米耐药) 细胞的细胞活力的 IC50 值分别为 2.5 和 4.6 μM。LCS-1 (1.25 μM；16 h) 显着增加 MM.1S 细胞中的 ROS 水平和 O2水平。LCS-1 (1.25 μM；16 小时) 显示 MM.1S 细胞中 GSH/GSSG 比率显着降低。LCS-1 (1.25 μM；24 小时) 诱导线粒体细胞色素-c 释放到胞质溶胶中，并富集 MM.1S 细胞中介导 mtUPR 信号的蛋白质 (HSP60/CLPP)。LCS-1 诱导的 O2(1.25 μM；5 小时) 触发 RP2CP 和 RP 显着降低 126S蛋白酶体的CP形式。LCS-1 (2 μM；16 小时) 诱导 MM.1S 细胞的早期和晚期凋亡。LCS-1 (0、0.5、1、1.5、2 μM) 上调 p53/p21 信号，并下调 MM.1S 细胞中的生存通路蛋白 MCL-1、BclxL 或 c-Myc。LCS-1 (0、4、8、16、24 小时；2 μM) 在 MM.1S 和 ANBL6-BR 细胞中对线粒体未折叠蛋白反应 (UPR) 蛋白 (BIP、PERK、磷酸化 eIF2α 或凝集素蛋白钙连接蛋白) 表现出快速而强大的诱导作用)。
LCS-1 is a superoxide dismutase 1 (SOD1) inhibitor. LCS-1 inhibits SOD1 activity with an IC50 value of 1.07 μM. LCS-1 induces the early- and late-stage apoptosis of multiple myeloma (MM.1S) cells.
体内研究：
LCS-1 (20 mg/kg；每隔一天腹膜内注射，持续 14 天) 抑制 MM 生长并延长携带 MM.1S 小鼠的宿主存活期。Animal Model:5-week-old female CB17 SCID mice (MM.1S tumors volume=100 mm3)
Dosage:20 mg/kg (diluted in saline)
Administration:Intraperitoneal injections;treated on an every other day schedule for 14 days
Result:Inhibited MM growth and prolongs host survival.
体外研究：
LCS-1 (1-10000 nM；24 小时) 对 bloom 综合征基因产物 (BLM) 熟练和 BLM 缺陷的 HCT116 细胞具有选择性细胞毒性。LCS-1 对10/27腺癌细胞系 (中值IC50=0.20 μM；如H23、H2347、HCC827细胞系) 和正常人支气管上皮 (NHBE) 细胞 (IC 50=2.66 μM)。LCS-1 (0、1.25、2 μM；4 小时) 以浓度依赖性方式触发多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中 SOD1 酶活性的显着抑制。LCS-1 (0、1.25、2.5、5 μM；48 小时) 以剂量依赖性方式降低各种 MM 细胞系的活力，包括 MM.1R (地塞米松耐药)、Dox40 (阿霉素耐药) 或 LR5 (美法仑耐药) 细胞系。LCS-1 (48 h) 对 ANBL6-WT (硼替佐米敏感) 和 ANBL6-BR (硼替佐米耐药) 细胞的细胞活力的 IC50 值分别为 2.5 和 4.6 μM。LCS-1 (1.25 μM；16 h) 显着增加 MM.1S 细胞中的 ROS 水平和 O2水平。LCS-1 (1.25 μM；16 小时) 显示 MM.1S 细胞中 GSH/GSSG 比率显着降低。LCS-1 (1.25 μM；24 小时) 诱导线粒体细胞色素-c 释放到胞质溶胶中，并富集 MM.1S 细胞中介导 mtUPR 信号的蛋白质 (HSP60/CLPP)。LCS-1 诱导的 O2(1.25 μM；5 小时) 触发 RP2CP 和 RP 显着降低 126S蛋白酶体的CP形式。LCS-1 (2 μM；16 小时) 诱导 MM.1S 细胞的早期和晚期凋亡。LCS-1 (0、0.5、1、1.5、2 μM) 上调 p53/p21 信号，并下调 MM.1S 细胞中的生存通路蛋白 MCL-1、BclxL 或 c-Myc。LCS-1 (0、4、8、16、24 小时；2 μM) 在 MM.1S 和 ANBL6-BR 细胞中对线粒体未折叠蛋白反应 (UPR) 蛋白 (BIP、PERK、磷酸化 eIF2α 或凝集素蛋白钙连接蛋白) 表现出快速而强大的诱导作用)。
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