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编 号:F353621
分子式:C19H20ClNO4
分子量:361.82
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10mM*1mL in DMSO
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100mg
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生物活性:
Bezafibrate is an agonist of PPAR, with EC50s of 50 μM, 60 μM, 20 μM for human PPARα, PPARγ and PPARδ, and 90 μM, 55 μM, 110 μM for murine PPARα, PPARγ and PPARδ, respectively; Bezafibrate is used as an hypolipidemic agent.

体内研究:
Bezafibrate (0.5%) 显著降低 TallyHo 小鼠的血浆脂质和葡萄糖水平,并增加胰腺中的胰岛面积。Bezafibrate 还可以改善能量消耗和代谢灵活性。此外,Bezafibrate 可改善脂肪变性、改变脂质组成并增加肝脏中的线粒体质量。

体外研究:
Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对小鼠 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 90 μM、55 μM、110 μM,对人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM、60 μM、20 μM PPARδ,分别为。Bezafibrate (>200 μM) 对人视网膜微血管内皮细胞 (HRMEC) 和人视网膜色素上皮 ARPE-19 细胞显示出显著的细胞毒性。Bezafibrate (30-100 μM) 抑制肿瘤坏死因子 (TNF) α 诱导的炎症因子并调节 HRMEC 中 TNFα 诱导的核因子 (NF)-κB 反式激活。Bezafibrate 抑制 VEGF 诱导的 HRMECs 迁移,并抑制白细胞介素 (IL)-1β 诱导的 ARPE-19 细胞分泌 VEGF。
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