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编 号:F004544
分子式:C40H50N8O6
分子量:738.88
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生物活性:
Daclatasvir (BMS-790052) is a potent and orally active HCV NS5A protein inhibitor with EC50s range of 9-146 pM for multiple HCV replicon genotypes. Daclatasvir is also a organic anion transporting polypeptide 1B (OATP1B) and OATP1B3 inhibitor with IC50s of 1.5 μM and 3.27 μM, respectively.

体内研究:
Daclatasvir (BMS-790052;30 mg/kg;口服给药;每日一次;持续 27 天) 处理可在第 3 天将血清 HCV RNA 滴度迅速降低约 1.5 log10。Animal Model:NOD/SCID male mice (5 weeks of age, 18-20?g) bearing HCV RNA-transfected cells
Dosage:30?mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 27 days
Result:Reduced serum HCV RNA titers very rapidly by ~1.5 log10 at day 3.

体外研究:
Daclatasvir (BMS-790052) 对所有测试的基因型均表现出有效的抑制活性,EC50 值范围为 9 pM 至 146 pM。Daclatasvir 抑制 HCV 复制子基因型 1a、1b、2a、3a、4a 和 5a,EC50 值分别为 50 pM、9 pM、71 pM、146 pM、12 pM 和 33 pM。Daclatasvir 是一种有效的 JFH-1 基因型 2a 感染性病毒抑制剂,可在细胞培养物中复制 (EC50=28 pM)。Daclatasvir (BMS-790052) 与 NS5A33 -202 和 NS5A26 -202 紧密结合,Kd 分别为 8 nM 和 210 nM。
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