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编 号:F352359
分子式:C27H25Cl2N7O7
分子量:630.44
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生物活性:
Eeyarestatin I, a potent endoplasmic reticulum-associated protein degradation (ERAD) inhibitor, is a potent protein translocation inhibitor. Eeyarestatin I inhibits Sec61 translocon. Eeyarestatin I targets the p97-associated deubiquitinating process (PAD) and inhibits atx3-dependent deubiquitination. Eeyarestatin I interferes at a step prior to proteasomal degradation. Eeyarestatin I induces cell death via the proapoptotic protein NOXA and has anticancer effects.

体外研究:
Eeyarestatin I (2.5-40 μM;48 小时;A549 和 H358 细胞) 处理导致 A549 和 H358 细胞发生剂量依赖性细胞死亡。 Eeyarestatin I (2.5-40 μM;48 小时;A549 和 H358 细胞) 处理增加内质网 (ER) 应激标记物,包括低至 20 μM 的 Bip 和 CHOP。Eeyarestatin I 处理显示关键蛋白的剂量依赖性泛素化,包括 PERK 和 IRE1α。 Eeyarestatin I (20 μM;48 小时;A549 和 H358 细胞) 处理诱导细胞迁移和细胞invasion。 Eeyarestatin 1 阻止新生蛋白从膜靶向复合物转移到 ER 易位机制,很可能是通过灭活 Sec61 复合物。
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