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编 号:F352275
分子式:C10H7IN2
分子量:282.08
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生物活性:
4-IPP (4-Iodo-6-phenylpyrimidine) is a specific suicide substrate and irreversible inhibitor of macrophage migration inhibitory factor (MIF).

体内研究:
4-IPP (1 mg/kg、5 mg/kg;每 2 天一次;持续 8 周) 通过降低破骨细胞活性和增强成骨细胞骨形成来改善与雌激素缺乏相关的骨质流失。Animal Model:8-weeks-old C57BL/6J male mice
Dosage:1 mg/kg, 5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; every 2 days; for 8 weeks
Result:Alleviated OVX-induced osteoporosis.

体外研究:
4-IPP 是 MIF 的特异性自杀底物,可与 MIF 共价且不可逆地结合以抑制其生物学活性。 4-IPP 通过以下途径抑制 RANKL 诱导的 p65 磷酸化和核转位阻止 MIF 与硫氧还蛋白相互作用蛋白-p65 复合物的相互作用。 4-IPP 可抑制 NF-κB 受体激活剂配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞生成并增强成骨细胞-介导的矿化和骨结节形成。 4-IPP (0.5 -200 μM;24-72小时) 以剂量依赖的方式抑制破骨细胞生成。 4-IPP (5 -20 μM;5 天) 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞分化和骨吸收。
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