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编 号:F351685
分子式:C27H30N2O2
分子量:414.54
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Palovarotene is a nuclear retinoic acid receptor γ (RAR-γ) agonist.

体内研究:
Palovarotene 抑制创伤后软骨形成和成骨功能,并减轻创伤引起的异位骨形成。Palovarotene 抑制小鼠皮下和肌肉内异位骨化 (HO)。从术后第 1 天或第 5 天开始,以 1 mg/kg/天的剂量口服 Palovarotene,持续 14 天,并在受伤后长达 84 天的时间内监测 H2O 量、伤口裂开和相关过程。与载体对照动物相比,无论何时开始处理以及是否存在感染,Palovarotene 都能将 H2O 显著降低 50% 至 60%。从受伤的第 1 天开始,一半的 Acvr1cR206H/+ 小鼠每天用 Palovarotene 处理 14 天,另一半接受载体作为对照。第 14 天的 mCT 和 3D 图像重建分析表明,在接受载体的 Acvr1cR206H/+ 突变小鼠的目标腿中形成了大的 HO 组织块,但在 Palovarotene 处理的同伴中 HO 形成大大减少根据骨体积/总体积量化,提高了 80% 以上。
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