产品
编 号：F350068
分子式：C23H22ClN5O
分子量：419.91
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结构图
CAS No: 405168-58-3
产品详情
生物活性：
CHIR-124 is a potent and selective Chk1 inhibitor with IC50 of 0.3 nM, and also potently targets PDGFR and FLT3 with IC50s of 6.6 nM and 5.8 nM.
体内研究：
与对照组相比，CHIR-124 (10 或 20 mg/kg，口服) 对肿瘤生长没有显著影响，但它增强了 CPT-11 在人乳腺癌异种移植模型中的生长抑制作用。CHIR-124 对 CPT-11 的肿瘤生长抑制作用的增强与肿瘤中细胞凋亡诱导的增加有关。CHIR-124 逆转 CPT-11 诱导的磷酸 H3 染色抑制，表明 CHIR-124 废除了 G2-M 检查点。
体外研究：
CHIR-124 对其他细胞周期激酶的活性低 500 到 5000 倍，例如cyclin-dependent kinase 2/cyclin A (0.19 μM)、cdc2/cyclin B (0.51 μM) 和 cyclin-dependent kinase 4/cyclin D (2.1 μM)。CHIR-124 (≥0.9 nM) 与 SN-38 (≥0.42 nM) 的组合在表达突变 p53 的人类癌细胞系中引起显著的协同作用或 >10% 的可加性偏差，并且这些值重叠并低于 IC SN-38 (1.2×10-7 M) 和 CHIR-124 (2.2×10-7 M) 分别为 50s。此外，CHIR-124 (100 nM) 可消除 SN-38 诱导的 S 和 G2-M 期细胞周期检查点。CHIR-124 (200 nM) 导致 cdc25A 水平比未处理的 HCT116 p53 /细胞高 2.5 倍。SN-38 诱导的 cdc25A 下调通过同时或序贯处理 CHIR-124 完全恢复，证明 CHIR-124 抑制 Chk1 介导的全细胞 cdc25A 破坏。CHIR-124 占据 ATP 结合位点，抑制 Chk1 (IC50，0.3 nM) 比 Chk2 (IC50，0.7 μM) 强 2000 倍。
CHIR-124 is a potent and selective Chk1 inhibitor with IC50 of 0.3 nM, and also potently targets PDGFR and FLT3 with IC50s of 6.6 nM and 5.8 nM.
体内研究：
与对照组相比，CHIR-124 (10 或 20 mg/kg，口服) 对肿瘤生长没有显著影响，但它增强了 CPT-11 在人乳腺癌异种移植模型中的生长抑制作用。CHIR-124 对 CPT-11 的肿瘤生长抑制作用的增强与肿瘤中细胞凋亡诱导的增加有关。CHIR-124 逆转 CPT-11 诱导的磷酸 H3 染色抑制，表明 CHIR-124 废除了 G2-M 检查点。
体外研究：
CHIR-124 对其他细胞周期激酶的活性低 500 到 5000 倍，例如cyclin-dependent kinase 2/cyclin A (0.19 μM)、cdc2/cyclin B (0.51 μM) 和 cyclin-dependent kinase 4/cyclin D (2.1 μM)。CHIR-124 (≥0.9 nM) 与 SN-38 (≥0.42 nM) 的组合在表达突变 p53 的人类癌细胞系中引起显著的协同作用或 >10% 的可加性偏差，并且这些值重叠并低于 IC SN-38 (1.2×10-7 M) 和 CHIR-124 (2.2×10-7 M) 分别为 50s。此外，CHIR-124 (100 nM) 可消除 SN-38 诱导的 S 和 G2-M 期细胞周期检查点。CHIR-124 (200 nM) 导致 cdc25A 水平比未处理的 HCT116 p53 /细胞高 2.5 倍。SN-38 诱导的 cdc25A 下调通过同时或序贯处理 CHIR-124 完全恢复，证明 CHIR-124 抑制 Chk1 介导的全细胞 cdc25A 破坏。CHIR-124 占据 ATP 结合位点，抑制 Chk1 (IC50，0.3 nM) 比 Chk2 (IC50，0.7 μM) 强 2000 倍。
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