产品
编 号：F349942
分子式：C22H25N3O3
分子量：379.45
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结构图
CAS No: 404951-53-7
产品详情
生物活性：
Dacinostat is a potent HDAC inhibitor, with an IC50 of 32 nM; Dacinostat also inhibits HDAC1 with an IC50 of 9 nM, and used in cancer research.
体内研究：
NVP-LAQ824 对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制作用，在 100 mg/kg 时，其抗肿瘤作用与 5-Fluorouracil 相似。
体外研究：
Dacinostat 激活 p21 启动子，AC50 为 0.30 μM。NVP-LAQ824 抑制肿瘤细胞 (H1299，HCT116) 的生长，IC50 分别为 150 和 10 nM。NVP-LAQ824 还显示出对两种前列腺癌细胞系 (DU145 和 PC3) 和一种乳腺癌细胞系 (MDA435) 的抑制活性，IC50 分别为 18、23、39 nM。NVP-LAQ824 连续暴露 72 小时，在 HCT116 细胞中产生 LD90 为 0.09 M，在 A549 细胞中产生 LD90 为 0.47 M。NVP-LAQ824 处理 NDHF 细胞会导致预期的 G1-S 生长停滞，此外还会导致 S 期细胞显著减少和 G2-M 检查点的细胞积累。NVP-LAQ824 在人类肿瘤细胞中诱导细胞凋亡。NPV-LAQ824 增加组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化。Dacinostat 抑制 HDAC1，IC50 为 9 nM。Dacinostat (10 和 20 nM) 抑制表达 AML 融合蛋白的 32D 细胞的增殖。Dacinostat 损害白血病干细胞的短期植入潜力。Dacinostat 耗尽小鼠 AML1/ETO 和 PLZF/RARα 阳性 HSC 的体外自我更新潜力。
Dacinostat is a potent HDAC inhibitor, with an IC50 of 32 nM; Dacinostat also inhibits HDAC1 with an IC50 of 9 nM, and used in cancer research.
体内研究：
NVP-LAQ824 对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制作用，在 100 mg/kg 时，其抗肿瘤作用与 5-Fluorouracil 相似。
体外研究：
Dacinostat 激活 p21 启动子，AC50 为 0.30 μM。NVP-LAQ824 抑制肿瘤细胞 (H1299，HCT116) 的生长，IC50 分别为 150 和 10 nM。NVP-LAQ824 还显示出对两种前列腺癌细胞系 (DU145 和 PC3) 和一种乳腺癌细胞系 (MDA435) 的抑制活性，IC50 分别为 18、23、39 nM。NVP-LAQ824 连续暴露 72 小时，在 HCT116 细胞中产生 LD90 为 0.09 M，在 A549 细胞中产生 LD90 为 0.47 M。NVP-LAQ824 处理 NDHF 细胞会导致预期的 G1-S 生长停滞，此外还会导致 S 期细胞显著减少和 G2-M 检查点的细胞积累。NVP-LAQ824 在人类肿瘤细胞中诱导细胞凋亡。NPV-LAQ824 增加组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化。Dacinostat 抑制 HDAC1，IC50 为 9 nM。Dacinostat (10 和 20 nM) 抑制表达 AML 融合蛋白的 32D 细胞的增殖。Dacinostat 损害白血病干细胞的短期植入潜力。Dacinostat 耗尽小鼠 AML1/ETO 和 PLZF/RARα 阳性 HSC 的体外自我更新潜力。
产品资料
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