产品
编 号：F349575
分子式：C12H11NOS2
分子量：249.35
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CAS No: 403811-55-2
产品详情
生物活性：
10058-F4 is a c-Myc inhibitor that prevents c-Myc-Max dimerization and transactivation of c-Myc target gene expression.
体内研究：
在 5 分钟时观察到血浆 10058-F4 峰值浓度约为 300 μM，并在单次静脉注射给药后 360 分钟时降至检测限以下。血浆浓度与时间数据最好用二室开放线性模型近似。10058-F4 的最高组织浓度存在于脂肪、肺、肝和肾中。10058-F4 的肿瘤峰值浓度至少比血浆峰值浓度低十倍。在血浆、肝脏和肾脏中鉴定出 10058-F4 的八种代谢物。10058-F4 的终末半衰期约为 1 小时，分布容积 > 200 mL/kg。用 20 或 30 mg/kg 10058-F4 对小鼠进行静脉内处理后，未观察到对肿瘤生长的显著抑制。
体外研究：
10058-F4 抑制白血病细胞的生长以及 Myc 和 Max 的二聚化。10058-F4 诱导 AML 细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4 在 G0/G1 期阻止 AML 细胞，下调 c-Myc 表达并上调 CDK 抑制剂 p21 和 p27。同时，10058-F4 通过激活线粒体通路诱导细胞凋亡，表现为 Bcl-2 的下调、Bax 的上调、细胞质细胞色素 C 的释放以及半胱天冬酶 3、7 和 9 的裂解。此外，10058-F4 还诱导骨髓分化，可能是通过激活多种转录因子。同样，10058-F4 诱导的细胞凋亡和分化也可以在原代AML细胞中观察到。10058-F4 降低 c-Myc 蛋白水平，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶 (cdk) 抑制剂 p21WAF1 抑制 HepG2 细胞增殖，并降低细胞内甲胎蛋白 (AFP) 水平。用 10058-F4 处理还在转录水平下调人端粒酶逆转录酶 (hTERT)。除了抑制 HepG2 细胞的增殖外，10058-F4 还增强了对常规化疗药物阿霉素、5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和顺铂的敏感性。
10058-F4 is a c-Myc inhibitor that prevents c-Myc-Max dimerization and transactivation of c-Myc target gene expression.
体内研究：
在 5 分钟时观察到血浆 10058-F4 峰值浓度约为 300 μM，并在单次静脉注射给药后 360 分钟时降至检测限以下。血浆浓度与时间数据最好用二室开放线性模型近似。10058-F4 的最高组织浓度存在于脂肪、肺、肝和肾中。10058-F4 的肿瘤峰值浓度至少比血浆峰值浓度低十倍。在血浆、肝脏和肾脏中鉴定出 10058-F4 的八种代谢物。10058-F4 的终末半衰期约为 1 小时，分布容积 > 200 mL/kg。用 20 或 30 mg/kg 10058-F4 对小鼠进行静脉内处理后，未观察到对肿瘤生长的显著抑制。
体外研究：
10058-F4 抑制白血病细胞的生长以及 Myc 和 Max 的二聚化。10058-F4 诱导 AML 细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4 在 G0/G1 期阻止 AML 细胞，下调 c-Myc 表达并上调 CDK 抑制剂 p21 和 p27。同时，10058-F4 通过激活线粒体通路诱导细胞凋亡，表现为 Bcl-2 的下调、Bax 的上调、细胞质细胞色素 C 的释放以及半胱天冬酶 3、7 和 9 的裂解。此外，10058-F4 还诱导骨髓分化，可能是通过激活多种转录因子。同样，10058-F4 诱导的细胞凋亡和分化也可以在原代AML细胞中观察到。10058-F4 降低 c-Myc 蛋白水平，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶 (cdk) 抑制剂 p21WAF1 抑制 HepG2 细胞增殖，并降低细胞内甲胎蛋白 (AFP) 水平。用 10058-F4 处理还在转录水平下调人端粒酶逆转录酶 (hTERT)。除了抑制 HepG2 细胞的增殖外，10058-F4 还增强了对常规化疗药物阿霉素、5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和顺铂的敏感性。
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