产品
编 号：F349294
分子式：C36H53N7O6
分子量：679.85
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CAS No: 402957-28-2
产品详情
生物活性：
Telaprevir (VX-950) is a highly selective, reversible, and potent peptidomimetic inhibitor of the HCV NS3-4A protease, the steady-state inhibitory constant (Ki) of Telaprevir is 7 nM against a genotype 1 (H strain) NS3 protease domain plus a NS4A cofactor peptide. Telaprevir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity.
体内研究：
服用 10 或 25 mg/kg Telaprevir (VX-950) 的小鼠血清 SEAP 活性降低约 5 倍，平均值 (±SEM) 为 18.7±8.3% 或 18.4±5.4%，分别与那些空白组 (100±28%) 相比。这些数据表明，Telaprevir 能够抑制小鼠肝脏中的 HCV NS3-4A 丝氨酸蛋白酶活性，并阻断这些小鼠中 SEAP 的裂解和随后分泌到血液循环中。
体外研究：
Telaprevir (VX-950) 是一种共价、可逆的 NS3-4A 蛋白酶抑制剂，具有缓慢结合和缓慢解离机制。Telaprevir 在酶抑制方面表现出显著不同的动力学，最明显的例子是结合的酶抑制剂复合物的半衰期非常长 (58 分钟)。Telaprevir 与 IFN-α 在抑制 HCV 复制和抑制复制子细胞中出现耐药性方面具有适度协同作用。Telaprevir 以时间和剂量依赖性方式降低 HCV RNA 水平。与 Telaprevir 孵育 24、48、72 和 120 小时后的 IC50 分别确定为 0.574、0.488、0.21 和 0.139 μM，表明抑制作用随时间增加。在 2% FBS 存在下孵育 48 小时的三个独立实验后，Telaprevir 的平均 IC50 确定为 0.354 ± 0.035 μM，平均 IC90 > 为 0.830 ± 0.190 μM。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的、选择性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3-4A 丝氨酸蛋白酶拟肽抑制剂，Telaprevir 在基因型 1b HCV 复制子细胞中表现出优异的抗病毒活性 (IC50=354 nM) 和感染基因型 1a HCV 阳性患者血清的人胎儿肝细胞 (IC50=280 nM)。
Telaprevir (VX-950) is a highly selective, reversible, and potent peptidomimetic inhibitor of the HCV NS3-4A protease, the steady-state inhibitory constant (Ki) of Telaprevir is 7 nM against a genotype 1 (H strain) NS3 protease domain plus a NS4A cofactor peptide. Telaprevir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity.
体内研究：
服用 10 或 25 mg/kg Telaprevir (VX-950) 的小鼠血清 SEAP 活性降低约 5 倍，平均值 (±SEM) 为 18.7±8.3% 或 18.4±5.4%，分别与那些空白组 (100±28%) 相比。这些数据表明，Telaprevir 能够抑制小鼠肝脏中的 HCV NS3-4A 丝氨酸蛋白酶活性，并阻断这些小鼠中 SEAP 的裂解和随后分泌到血液循环中。
体外研究：
Telaprevir (VX-950) 是一种共价、可逆的 NS3-4A 蛋白酶抑制剂，具有缓慢结合和缓慢解离机制。Telaprevir 在酶抑制方面表现出显著不同的动力学，最明显的例子是结合的酶抑制剂复合物的半衰期非常长 (58 分钟)。Telaprevir 与 IFN-α 在抑制 HCV 复制和抑制复制子细胞中出现耐药性方面具有适度协同作用。Telaprevir 以时间和剂量依赖性方式降低 HCV RNA 水平。与 Telaprevir 孵育 24、48、72 和 120 小时后的 IC50 分别确定为 0.574、0.488、0.21 和 0.139 μM，表明抑制作用随时间增加。在 2% FBS 存在下孵育 48 小时的三个独立实验后，Telaprevir 的平均 IC50 确定为 0.354 ± 0.035 μM，平均 IC90 > 为 0.830 ± 0.190 μM。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的、选择性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3-4A 丝氨酸蛋白酶拟肽抑制剂，Telaprevir 在基因型 1b HCV 复制子细胞中表现出优异的抗病毒活性 (IC50=354 nM) 和感染基因型 1a HCV 阳性患者血清的人胎儿肝细胞 (IC50=280 nM)。
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