产品
编 号：F348772
分子式：C11H8N2S
分子量：200.26
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产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
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5mg
480
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10mg
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结构图
CAS No: 40172-65-4
产品详情
生物活性：
SKA-31 is a potent potassium channel activator with EC50s of 260 nM, 1.9 μM, 2.9 μM, and 2.9 μM for KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 and KCa2.3, respectively. SKA-31 potentiates endothelium-derived hyperpolarizing factor response and lowers blood pressure.
体内研究：
SKA-31 没有急性毒性，具有良好的药代动力学特性。 SKA-31 增强小鼠颈动脉内皮细胞中的天然 KCa3.1 和 KCa2.3，EC50 KCa3.1 和 KCa2.3 的值分别为 225 nM 和 1.6 μM。 SKA-31 刺激血管内皮细胞中的 KCa3.1 和 KCa2.3并增加乙酰胆碱诱导的内皮衍生超极化因子 (EDHF) 介导的血管舒张。 SKA-31 增强 EDHF 型血管舒张并降低小鼠的血压 SKA-31 (1-30 mg/kg；ip) 可在 24 小时内降低血压正常的野生型小鼠的 MAP，但不降低 KCa3.1 (-/-) 小鼠 (-/-) MAP。Animal Model:16-25 weeks mice
Dosage:1 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Lower MAP over 24 hours in normotensive wild-type mice but not in KCa3.1(-/-) mice (-/-).
体外研究：
SKA-31 比 PK 26124 更有效地激活 KCa2/3 通道，并且比其他离子通道更具选择性。 SKA-31 在 HCT-116 细胞和 HCT-8 细胞中的 IC50s 分别为 5.3 μM 和 46.9 μM。br/> SKA-31 (5.3 μM；0-96 小时) 可减少 HCT-116 细胞增殖。 SKA-31 (5 μM) 触发 HCT-116 细胞凋亡 ，45 μM时 对 HCT-8 细胞作用较小。 SKA-31 增加 HCT-116 和 HCT-8 细胞系 G0/G1 期细胞百分比，浓度分别为 5 μM 和 45 μM。 SKA-31 进一步激活 Caspase 3 并减少 CDDP 诱导的 Akt 磷酸化。 SKA-31 与 CDDP 对抑制 HCT-116 细胞增殖也有协同作用。
SKA-31 is a potent potassium channel activator with EC50s of 260 nM, 1.9 μM, 2.9 μM, and 2.9 μM for KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 and KCa2.3, respectively. SKA-31 potentiates endothelium-derived hyperpolarizing factor response and lowers blood pressure.
体内研究：
SKA-31 没有急性毒性，具有良好的药代动力学特性。 SKA-31 增强小鼠颈动脉内皮细胞中的天然 KCa3.1 和 KCa2.3，EC50 KCa3.1 和 KCa2.3 的值分别为 225 nM 和 1.6 μM。 SKA-31 刺激血管内皮细胞中的 KCa3.1 和 KCa2.3并增加乙酰胆碱诱导的内皮衍生超极化因子 (EDHF) 介导的血管舒张。 SKA-31 增强 EDHF 型血管舒张并降低小鼠的血压 SKA-31 (1-30 mg/kg；ip) 可在 24 小时内降低血压正常的野生型小鼠的 MAP，但不降低 KCa3.1 (-/-) 小鼠 (-/-) MAP。Animal Model:16-25 weeks mice
Dosage:1 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Lower MAP over 24 hours in normotensive wild-type mice but not in KCa3.1(-/-) mice (-/-).
体外研究：
SKA-31 比 PK 26124 更有效地激活 KCa2/3 通道，并且比其他离子通道更具选择性。 SKA-31 在 HCT-116 细胞和 HCT-8 细胞中的 IC50s 分别为 5.3 μM 和 46.9 μM。br/> SKA-31 (5.3 μM；0-96 小时) 可减少 HCT-116 细胞增殖。 SKA-31 (5 μM) 触发 HCT-116 细胞凋亡 ，45 μM时 对 HCT-8 细胞作用较小。 SKA-31 增加 HCT-116 和 HCT-8 细胞系 G0/G1 期细胞百分比，浓度分别为 5 μM 和 45 μM。 SKA-31 进一步激活 Caspase 3 并减少 CDDP 诱导的 Akt 磷酸化。 SKA-31 与 CDDP 对抑制 HCT-116 细胞增殖也有协同作用。
产品资料
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