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编 号:F348380
分子式:C9H6N2O3
分子量:190.16
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生物活性:
Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline), an antibiotic, is an orally active antibiofilm agent. Nitroxoline reduces the formation and induces the dispersal of Pseudomonas aeruginosa biofilms by chelation of iron and zinc. Nitroxoline can be used for the urinary tract infections and cancer research.

体内研究:
Nitroxoline (15-60mg/kg;口服灌胃) 可显着抑制 C3H/He 小鼠膀胱癌皮下模型中的肿瘤生长。Animal Model:C3H/He mice bladder injected with MBT-2 cells
Dosage:15 mg/kg or 60mg/kg
Administration:Orally gavage; five times a week on days 1, 2, 4, 5, 7, 8, 10, and 11.
Result:Resulted in significant inhibition of tumor growth.

体外研究:
在铜绿假单胞菌中,Nitroxoline (0.25-16 μg/mL) 浓度下,生物膜质量合成减少高达 80%,并且形成的结构是网状的而不是致密的。在预先形成的生物膜中,治疗浓度下活细胞计数减少 4 个对数。Nitroxoline (2.5-20 μM;24 小时) 可有效抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的存活,并通过抑制抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 和 MCL1)和上调促凋亡蛋白 Bim 诱导 SCLC 细胞凋亡。研究发现 Nitroxoline 通过诱导蛋白酶体降解来下调 MDM2 表达,从而上调 MDM2 底物蛋白 p53 的表达。
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