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编 号:F346973
分子式:C14H11NO3
分子量:241.24
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生物活性:
BVT948 is a protein tyrosine phosphatase (PTP) inhibitor which can also inhibit several cytochrome P450 (P450) isoforms and lysine methyltransferase SETD8 (KMT5A).

体内研究:
结果表明,与媒介物处理的对照组相比,3 μMol/kg BVT948 (BVT.948) 显著增强了胰岛素对血液中葡萄糖的清除率。

体外研究:
结果表明,BVT948 (BVT.948) 的作用是增强胰岛素信号,对信号持续时间没有影响。BVT948 似乎是两种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP 活性和 P450 活性) 的有效抑制剂。BVT948 在 24 小时内以低于 5 μM 的剂量有效并选择性地抑制细胞 H4 赖氨酸 20 (H4K20me1)。用 BVT948 处理的细胞重现细胞周期停滞表型,类似于通过 RNAi 敲低 SETD8 的报道。用 0.5、1 或 5 μM BVT948 处理 MCF-7 细胞 24 小时不会引起细胞活力的任何显著变化。BVT948 以剂量依赖性方式抑制 TPA 诱导的 MMP-9 上调。用 BVT948 处理会抑制 TPA 刺激的 NF-κB 结合活性,但不会抑制 AP-1 结合活性。BVT948 不影响 TPA 对 MAPK 的磷酸化。用 BVT948 处理可将 TPA 诱导的细胞侵袭减少 50%。
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