产品
编 号：F346378
分子式：C27H45N5O5
分子量：519.68
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结构图
CAS No: 394730-60-0
产品详情
生物活性：
Boceprevir (EBP 520) is a potent, highly selective, orally bioavailable HCV NS3 protease inhibitor with a Ki of 14 nM in both enzyme assay and an EC90 of 350 nM in cell-based replicon assay. Boceprevir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity.
体内研究：
Boceprevir，一种用于处理丙型肝炎病毒感染的 HCV 蛋白酶抑制剂。Boceprevir 的药代动力学特征在几种动物物种中进行了评估。口服给药后，Boceprevir 在大鼠 (10 mg/kg)、狗 (3 mg/kg) 和猴子 (3 mg/kg) 中被适度吸收。狗的吸收相对较快，但小鼠 (10 mg/kg)、大鼠和猴子的吸收较慢，平均吸收时间 (MAT) 为 0.5 至 1.4 小时。AUC 在狗和大鼠中良好，在小鼠中适中，在猴子中较低。绝对口服生物利用度在小鼠、大鼠和狗中适中 (26-34%)，但在猴子中较低 (4%)。Boceprevir (100 mg/kg，口服) 抑制三重转基因小鼠的 HCV NS3/4A 蛋白酶活性。
体外研究：
在 HCV NS3 蛋白酶连续测定中，Boceprevir (SCH 503034) 在大量运行中的平均效力为 14 nM (Ki)。在 HuH-7 细胞中进行 72 小时双顺反子亚基因组细胞复制子测定时，EC50 和 EC90 值分别测定为 0.20 μM 和 0.35 μM。 Boceprevir 还被发现是一种非常弱的 HNE 抑制剂 (Ki=26 μM)，选择性为 2200。
Boceprevir (EBP 520) is a potent, highly selective, orally bioavailable HCV NS3 protease inhibitor with a Ki of 14 nM in both enzyme assay and an EC90 of 350 nM in cell-based replicon assay. Boceprevir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity.
体内研究：
Boceprevir，一种用于处理丙型肝炎病毒感染的 HCV 蛋白酶抑制剂。Boceprevir 的药代动力学特征在几种动物物种中进行了评估。口服给药后，Boceprevir 在大鼠 (10 mg/kg)、狗 (3 mg/kg) 和猴子 (3 mg/kg) 中被适度吸收。狗的吸收相对较快，但小鼠 (10 mg/kg)、大鼠和猴子的吸收较慢，平均吸收时间 (MAT) 为 0.5 至 1.4 小时。AUC 在狗和大鼠中良好，在小鼠中适中，在猴子中较低。绝对口服生物利用度在小鼠、大鼠和狗中适中 (26-34%)，但在猴子中较低 (4%)。Boceprevir (100 mg/kg，口服) 抑制三重转基因小鼠的 HCV NS3/4A 蛋白酶活性。
体外研究：
在 HCV NS3 蛋白酶连续测定中，Boceprevir (SCH 503034) 在大量运行中的平均效力为 14 nM (Ki)。在 HuH-7 细胞中进行 72 小时双顺反子亚基因组细胞复制子测定时，EC50 和 EC90 值分别测定为 0.20 μM 和 0.35 μM。 Boceprevir 还被发现是一种非常弱的 HNE 抑制剂 (Ki=26 μM)，选择性为 2200。
产品资料
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