产品
编 号：F346079
分子式：C16H17NO2
分子量：255.31
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结构图
CAS No: 393121-74-9
产品详情
生物活性：
AA147 is a endoplasmic reticulum (ER) proteostasis regulator. AA147 promotes protection against oxidative damage in neuronal cells and prevents endothelial barrier dysfunction by activating ATF6 arm (selectively) of the unfolded protein response (UPR) and the NRF2 oxidative stress response. AA147 can rebalances XBP1s expression in vivo, and also induces survival motor neuron (SMN) expression and spinal motorneuron (MN) protection.
体内研究：
AA147 (鞘内注射；单次给药 3 天) 可通过激活 ATF6 来重新平衡严重 SMA 样小鼠的 XBP1 表达，并诱导存活运动神经元表达和脊髓运动神经元保护。
体外研究：
AA147 (20-0.078 μM (稀释一半)；6 或 16 小时) 通过减少活性氧 (ROS) 相关损伤来防止 HT22 细胞中谷氨酸诱导的氧化毒性。 AA147 (10 μM；16 h) 在 HT22 细胞中诱导 NRF2 依赖性氧化应激反应基因的上调。 AA147 (10 μM；16 h) 共价修饰KEAP1 促进 HT22 细胞中的 NRF2 激活。 AA147 (5、10、15 μM；4、8、16、24、48 小时) 诱导 ATF6 激活并上调磷酸化BPAEC 中的 cofilin。 AA147 (10 μM；24 小时) 减少 BPAEC 中 LPS 诱导的内皮屏障破坏。 AA147 (5，10 μM；135 h) 增强肺内皮屏障的完整性。
AA147 is a endoplasmic reticulum (ER) proteostasis regulator. AA147 promotes protection against oxidative damage in neuronal cells and prevents endothelial barrier dysfunction by activating ATF6 arm (selectively) of the unfolded protein response (UPR) and the NRF2 oxidative stress response. AA147 can rebalances XBP1s expression in vivo, and also induces survival motor neuron (SMN) expression and spinal motorneuron (MN) protection.
体内研究：
AA147 (鞘内注射；单次给药 3 天) 可通过激活 ATF6 来重新平衡严重 SMA 样小鼠的 XBP1 表达，并诱导存活运动神经元表达和脊髓运动神经元保护。
体外研究：
AA147 (20-0.078 μM (稀释一半)；6 或 16 小时) 通过减少活性氧 (ROS) 相关损伤来防止 HT22 细胞中谷氨酸诱导的氧化毒性。 AA147 (10 μM；16 h) 在 HT22 细胞中诱导 NRF2 依赖性氧化应激反应基因的上调。 AA147 (10 μM；16 h) 共价修饰KEAP1 促进 HT22 细胞中的 NRF2 激活。 AA147 (5、10、15 μM；4、8、16、24、48 小时) 诱导 ATF6 激活并上调磷酸化BPAEC 中的 cofilin。 AA147 (10 μM；24 小时) 减少 BPAEC 中 LPS 诱导的内皮屏障破坏。 AA147 (5，10 μM；135 h) 增强肺内皮屏障的完整性。
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