产品
编 号：F346070
分子式：C24H16F3NO4
分子量：439.38
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结构图
CAS No: 393105-53-8
产品详情
生物活性：
Tiplaxtinin is a selective and orally efficacious inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) with IC50 of 2.7 μM.
体内研究：
在腔静脉方案中，Tiplaxtinin (PAI-039) 预处理显著降低了 Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg 时的血栓重量。当 Tiplaxtinin 在稳定的动脉和静脉血栓形成 4 小时后在处理范例中给药时，24 小时后在 Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg 时观察到血栓重量显著降低。Tiplaxtinin (PAI-039) 通过口服强饲法施用于携带人膀胱癌细胞系 T24 异种移植物和人宫颈癌 HeLa 细胞异种移植物的无胸腺小鼠。与未处理的对照相比，用 Tiplaxtinin 处理的 T24 和 HeLa 细胞异种移植物的皮下肿瘤生长显著减少。具体而言，在研究结束时，对照 T24 异种移植肿瘤为 1，150±302 mm3，而 5 mg 处理的 T24 异种移植肿瘤为 593±328 mm3/kg Tiplaxtinin (P<0.0001) 和 627±248 mm3 对于用 20 mg/kg (P<0.0001) 处理的 T24 异种移植物。Tiplaxtinin (1、3 和 10 mg/kg) 受到冠状动脉的电解损伤。Tiplaxtinin (PAI-039) 导致冠状动脉闭塞时间延长 (对照，31.7±6.3 分钟；3 mg/kg Tiplaxtinin，66.0±6.4 分钟；10 mg/kg，56.7±7.4 分钟；n=5-6；p<0.05) 和血栓重量降低 (对照，7.6±1.5 mg；10 mg/kg Tiplaxtinin，3.6±1.0 mg；p<0.05)。
体外研究：
Tiplaxtinin (PAI-039)，一种 PAI-1 活性的小分子抑制剂，作用于尿路上皮细胞系。在用 Tiplaxtinin 处理的 T24 细胞中注意到细胞增殖的显著抑制，并记录了良好的 IC50 值为 43.7±6.3 μM，在 UM-UC-14 细胞中为 52.8±1.6 μM，而良性细胞系 UROtsa 具有更高的 IC50 值，为 70.3±0.1 μM。值得注意的是，Tiplaxtinin 在分离细胞中的 IC50 值，在 T24 中为 19.7±3.8 μM，在 UM-UC-14 中为 44.5±6.5 μM，在 UROtsa 中为 31.6±6.1 μM，显著低于 IC 50 值是针对在附着条件下存在 Tiplaxtinin 的情况下培养的细胞计算的。
Tiplaxtinin is a selective and orally efficacious inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) with IC50 of 2.7 μM.
体内研究：
在腔静脉方案中，Tiplaxtinin (PAI-039) 预处理显著降低了 Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg 时的血栓重量。当 Tiplaxtinin 在稳定的动脉和静脉血栓形成 4 小时后在处理范例中给药时，24 小时后在 Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg 时观察到血栓重量显著降低。Tiplaxtinin (PAI-039) 通过口服强饲法施用于携带人膀胱癌细胞系 T24 异种移植物和人宫颈癌 HeLa 细胞异种移植物的无胸腺小鼠。与未处理的对照相比，用 Tiplaxtinin 处理的 T24 和 HeLa 细胞异种移植物的皮下肿瘤生长显著减少。具体而言，在研究结束时，对照 T24 异种移植肿瘤为 1，150±302 mm3，而 5 mg 处理的 T24 异种移植肿瘤为 593±328 mm3/kg Tiplaxtinin (P<0.0001) 和 627±248 mm3 对于用 20 mg/kg (P<0.0001) 处理的 T24 异种移植物。Tiplaxtinin (1、3 和 10 mg/kg) 受到冠状动脉的电解损伤。Tiplaxtinin (PAI-039) 导致冠状动脉闭塞时间延长 (对照，31.7±6.3 分钟；3 mg/kg Tiplaxtinin，66.0±6.4 分钟；10 mg/kg，56.7±7.4 分钟；n=5-6；p<0.05) 和血栓重量降低 (对照，7.6±1.5 mg；10 mg/kg Tiplaxtinin，3.6±1.0 mg；p<0.05)。
体外研究：
Tiplaxtinin (PAI-039)，一种 PAI-1 活性的小分子抑制剂，作用于尿路上皮细胞系。在用 Tiplaxtinin 处理的 T24 细胞中注意到细胞增殖的显著抑制，并记录了良好的 IC50 值为 43.7±6.3 μM，在 UM-UC-14 细胞中为 52.8±1.6 μM，而良性细胞系 UROtsa 具有更高的 IC50 值，为 70.3±0.1 μM。值得注意的是，Tiplaxtinin 在分离细胞中的 IC50 值，在 T24 中为 19.7±3.8 μM，在 UM-UC-14 中为 44.5±6.5 μM，在 UROtsa 中为 31.6±6.1 μM，显著低于 IC 50 值是针对在附着条件下存在 Tiplaxtinin 的情况下培养的细胞计算的。
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