产品
编 号：F343511
分子式：C15H16ClN3O3
分子量：321.76
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结构图
CAS No: 383907-43-5
产品详情
生物活性：
NSC 663284 (DA-3003-1) is a potent, cell-permeable, and irreversible Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor, has an IC50 for Cdc25B2 of 0.21 μM. NSC 663284 exhibits mixed competitive kinetics against Cdc25A, Cdc25B(2), and Cdc25C with Ki values of 29, 95, and 89 nM, respectively. NSC 663284 inhibits NSD2 (IC50 of 170 nM) through a direct interaction with the catalytic SET domain (Kd of 370 nM).
体内研究：
NSC 663284 (静脉注射；2、3 和 5mg/kg) 抑制 SCID 小鼠皮下人结肠 HT29 异种移植物的生长。单剂量 5 mg/kg 后，NSC 663284 在血浆或组织中检测不到超过 5 分钟。在 NSC 663284 处理荷瘤 SCID 小鼠后，HT29 肿瘤中谷胱甘肽浓度的降低幅度更大，并且比肝脏和肾脏中谷胱甘肽浓度降低的时间更长。
体外研究：
NSC 663284 (3-100 μM；48 小时) 在 NCI 60 细胞人类肿瘤组中的平均 IC50 值为 1.5 ± 0.6 μM，在人乳腺癌 MDA-MB-435 和 MDA-N 细胞中的 IC50 值为 0.2 μM，在培养的人乳腺 MCF-7 细胞中的 IC50 值为 1.7 μM。 NSC 663284 对 Cdc25B2 的相对 IC50 值 (IC50=0.21 μM) 比 VHR (IC 低 20 倍和 450 倍>50=4.0 μM) 或 PTP1B (IC50>4.0 μM)。
NSC 663284 (DA-3003-1) is a potent, cell-permeable, and irreversible Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor, has an IC50 for Cdc25B2 of 0.21 μM. NSC 663284 exhibits mixed competitive kinetics against Cdc25A, Cdc25B(2), and Cdc25C with Ki values of 29, 95, and 89 nM, respectively. NSC 663284 inhibits NSD2 (IC50 of 170 nM) through a direct interaction with the catalytic SET domain (Kd of 370 nM).
体内研究：
NSC 663284 (静脉注射；2、3 和 5mg/kg) 抑制 SCID 小鼠皮下人结肠 HT29 异种移植物的生长。单剂量 5 mg/kg 后，NSC 663284 在血浆或组织中检测不到超过 5 分钟。在 NSC 663284 处理荷瘤 SCID 小鼠后，HT29 肿瘤中谷胱甘肽浓度的降低幅度更大，并且比肝脏和肾脏中谷胱甘肽浓度降低的时间更长。
体外研究：
NSC 663284 (3-100 μM；48 小时) 在 NCI 60 细胞人类肿瘤组中的平均 IC50 值为 1.5 ± 0.6 μM，在人乳腺癌 MDA-MB-435 和 MDA-N 细胞中的 IC50 值为 0.2 μM，在培养的人乳腺 MCF-7 细胞中的 IC50 值为 1.7 μM。 NSC 663284 对 Cdc25B2 的相对 IC50 值 (IC50=0.21 μM) 比 VHR (IC 低 20 倍和 450 倍>50=4.0 μM) 或 PTP1B (IC50>4.0 μM)。
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