产品
编 号：F039328
分子式：C27H29FN8O3
分子量：532.57
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结构图
CAS No: 1116235-97-2
产品详情
生物活性：
GSK1838705A is a potent and reversible IGF-IR and the insulin receptor inhibitor with IC50s of 2.0 and 1.6 nM, respectively. It also inhibits ALK with an IC50 of 0.5 nM.
体内研究：
GSK1838705A 在动物异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性。可能对 GSK1838705A 有反应的肿瘤类型包括多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤，以及 ALK 驱动的肿瘤 (例如，ALCL、NSCLC 和神经母细胞瘤)。单次口服剂量为 0.1 和 0.3 mg/kg 的 GSK1838705A 分别导致 35% 和 65% 的 IGF-IR 磷酸化抑制，而剂量 ≥1 mg/kg 导致完全抑制配体诱导的 IGF-IR 磷酸化。
体外研究：
在细胞磷酸化测定中，GSK1838705A 有效抑制 IGF-IR 和胰岛素受体磷酸化，IC50 分别为 85 和 79 nM。appKi 值对于 IGF-IR 为 0.7 nM，对于使用过滤器结合测定的胰岛素受体为 1.1 nM。GSK1838705A 抑制一组源自实体瘤和血液肿瘤的细胞系的增殖。GSK1838705A 的 EC50 范围从 20 nM 到 >8 μM，但在大多数多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系中 GSK1838705A 相关抗体:
GSK1838705A is a potent and reversible IGF-IR and the insulin receptor inhibitor with IC50s of 2.0 and 1.6 nM, respectively. It also inhibits ALK with an IC50 of 0.5 nM.
体内研究：
GSK1838705A 在动物异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性。可能对 GSK1838705A 有反应的肿瘤类型包括多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤，以及 ALK 驱动的肿瘤 (例如，ALCL、NSCLC 和神经母细胞瘤)。单次口服剂量为 0.1 和 0.3 mg/kg 的 GSK1838705A 分别导致 35% 和 65% 的 IGF-IR 磷酸化抑制，而剂量 ≥1 mg/kg 导致完全抑制配体诱导的 IGF-IR 磷酸化。
体外研究：
在细胞磷酸化测定中，GSK1838705A 有效抑制 IGF-IR 和胰岛素受体磷酸化，IC50 分别为 85 和 79 nM。appKi 值对于 IGF-IR 为 0.7 nM，对于使用过滤器结合测定的胰岛素受体为 1.1 nM。GSK1838705A 抑制一组源自实体瘤和血液肿瘤的细胞系的增殖。GSK1838705A 的 EC50 范围从 20 nM 到 >8 μM，但在大多数多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系中 GSK1838705A 相关抗体:
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