产品
编 号：F342526
分子式：C40H35Cl3N2O4S
分子量：746.14
分子式：C40H35Cl3N2O4S
分子量：746.14
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结构图
CAS No: 381683-94-9
产品详情
生物活性：
Efipladib is a potent, selective and orally active cPLA2α inhibitor with an IC50 of 0.04 μM and a Kd of 0.067 μM.
体内研究：
Efipladib (100 mg/kg; p.o.; BID for 31 days) 可逆转小鼠胶原性关节炎 (CIA) 模型的严重程度。Efipladib (100 mg/kg; p.o.; once) 在给药后 1 小时显著抑制大鼠完全弗氏佐剂 (CFA) 伤害感觉模型中的伤害反应。Efipladib 无法穿过血脑屏障进入中央室。Efipladib (100 nM; IT; 5 μL) 降低大鼠脑脊液 PGE2 水平。Animal Model:Mouse collagen-induced arthritis (CIA) model
Dosage:100 mg/kg
Administration:PO, BID for 31 days
Result:Gave a dramatic reduction in the clinical disease severity score relative to the vehicle treated group.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats
Dosage:100 nM in 5 μL of 100% DMSO/rat
Administration:Intrathecal administration
Result:Reduced PGE2 levels in the cerebrospinal fluid (CSF) by 45-60%, yet there was no effect on the nociceptive response.
体外研究：
Efipladib (10-25 μM; 24-72 h) 增加 PC3 和 LNCaP 细胞中 COX-1 和 PGE2 水平。
Efipladib is a potent, selective and orally active cPLA2α inhibitor with an IC50 of 0.04 μM and a Kd of 0.067 μM.
体内研究：
Efipladib (100 mg/kg; p.o.; BID for 31 days) 可逆转小鼠胶原性关节炎 (CIA) 模型的严重程度。Efipladib (100 mg/kg; p.o.; once) 在给药后 1 小时显著抑制大鼠完全弗氏佐剂 (CFA) 伤害感觉模型中的伤害反应。Efipladib 无法穿过血脑屏障进入中央室。Efipladib (100 nM; IT; 5 μL) 降低大鼠脑脊液 PGE2 水平。Animal Model:Mouse collagen-induced arthritis (CIA) model
Dosage:100 mg/kg
Administration:PO, BID for 31 days
Result:Gave a dramatic reduction in the clinical disease severity score relative to the vehicle treated group.
Animal Model:Male Sprague-Dawley rats
Dosage:100 nM in 5 μL of 100% DMSO/rat
Administration:Intrathecal administration
Result:Reduced PGE2 levels in the cerebrospinal fluid (CSF) by 45-60%, yet there was no effect on the nociceptive response.
体外研究：
Efipladib (10-25 μM; 24-72 h) 增加 PC3 和 LNCaP 细胞中 COX-1 和 PGE2 水平。
产品资料
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