产品
编 号：F340804
分子式：C29H41F2N5O
分子量：513.67
分子式：C29H41F2N5O
分子量：513.67
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
询价
询价
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
50mg
询价
询价
100mg
询价
询价
结构图
CAS No: 376348-65-1
产品详情
生物活性：
Maraviroc (UK-427857) is a selective CCR5 antagonist with activity against human HIV.
体内研究：
静脉内给药后大鼠和犬种的清除率值是中等到高 (分别为 74 和 21 mL/min/kg)。Maraviroc 在这两个物种中的分布容积也适中 (4.3 至 6.5 升/千克)。Maraviroc 的半衰期值在大鼠中为 0.9 小时，在狗中为 2.3 小时。给狗口服 (2 mg/kg) 后，Cmax (256 ng/mL) 发生在 1.5 小时。给药后，生物利用度为 40%。对于大鼠，对口服给药后门静脉中获得的浓度的研究表明，大约 30% 的给药剂量从肠道吸收。在 DSS/TNBS 结肠炎和转移模型中，Maraviroc 通过选择性减少携带 CCR5 的白细胞的募集来减轻肠道炎症的发展
体外研究：
Maraviroc (UK-427857) 是一种选择性 CCR5 拮抗剂，具有有效的抗人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 活性。Maraviroc 抑制趋化因子诱导的细胞内钙再分布的下游事件，对 MIP-1β、MIP-1α 和 RANTES 的 IC50 范围为 7 至 30 nM。Maraviroc (UK-427857) 在低纳摩尔浓度下对 HIV-1 Ba-L (一种实验室改造的 R5 菌株) 具有活性 (IC90)，在为期 5 天的抗病毒测定中使用分离的多个 (合并) 进行测量供体 PBMC (IC90，3.1 nM)、单供体 PBMC (IC90，1.8 nM) 或 PM-1 细胞 (IC90，1.1 nM)。
Maraviroc (UK-427857) is a selective CCR5 antagonist with activity against human HIV.
体内研究：
静脉内给药后大鼠和犬种的清除率值是中等到高 (分别为 74 和 21 mL/min/kg)。Maraviroc 在这两个物种中的分布容积也适中 (4.3 至 6.5 升/千克)。Maraviroc 的半衰期值在大鼠中为 0.9 小时，在狗中为 2.3 小时。给狗口服 (2 mg/kg) 后，Cmax (256 ng/mL) 发生在 1.5 小时。给药后，生物利用度为 40%。对于大鼠，对口服给药后门静脉中获得的浓度的研究表明，大约 30% 的给药剂量从肠道吸收。在 DSS/TNBS 结肠炎和转移模型中，Maraviroc 通过选择性减少携带 CCR5 的白细胞的募集来减轻肠道炎症的发展
体外研究：
Maraviroc (UK-427857) 是一种选择性 CCR5 拮抗剂，具有有效的抗人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 活性。Maraviroc 抑制趋化因子诱导的细胞内钙再分布的下游事件，对 MIP-1β、MIP-1α 和 RANTES 的 IC50 范围为 7 至 30 nM。Maraviroc (UK-427857) 在低纳摩尔浓度下对 HIV-1 Ba-L (一种实验室改造的 R5 菌株) 具有活性 (IC90)，在为期 5 天的抗病毒测定中使用分离的多个 (合并) 进行测量供体 PBMC (IC90，3.1 nM)、单供体 PBMC (IC90，1.8 nM) 或 PM-1 细胞 (IC90，1.1 nM)。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备