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编 号:F340450
分子式:C22H43N5O13
分子量:585.6
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生物活性:
Amikacin (BAY 41-6551) is a semisynthetic kanamycin analog that is active against most Gram-negative bacteria, including gentamicin- and tobramycin-resistant strains. Significant inhibitory effect. Amikacin is ototoxic and nephrotoxic. Amikacin can be used in bacteriostatic, anti-cancer and analgesic studies.

体内研究:
Amikacin (单次注射 30 mg/kg, s.c. or i.p.) 对小鼠具有镇痛作用,且与吗啡联合使用有协同效应,但Amikacin的镇痛效果可被纳洛酮 Naloxone (HY-17417A) 逆转。Amikacin (每天注射 500 mg/kg,持续 8 天,s.c.) 损伤大鼠耳蜗中的钙蛋白酶活性,促进感觉细胞和神经元的降解中,进而导致耳毒性。Amikacin (每天注射 100 and 500 mg/kg,持续 10 天,s.c.) 具有肾毒性,在大鼠体内持续累积可导致肾损伤。SD 大鼠体内的药代动力学分析RouteDose (mg/kg)Ka (h-1)Ke1 (h-1)t1/2 (h)V (liter/kg)AUC0-∞ (mg·h/mL)
s.c.1001.206.770.100.2853.0
s.c.5001.401.390.500.55649.7

体外研究:
Amikacin (30 μg, 0-24 h) 具有抑菌活性,对临床分离出的 E. coli 的 MIC50 值为512 μg/mL,且与亚胺培南 Imipenem (HY-B1369A) 具有协同效应,联合使用时抗菌效果更好。Amikacin (250 μg/mL, 0-24 h) 通过上调 TXNIP 的表达来抑制人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭,表明其具有抗肿瘤潜力。
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