产品
编 号：F339466
分子式：C25H21N7O3
分子量：467.48
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结构图
CAS No: 371942-69-7
产品详情
生物活性：
YM-201636 is a potent and selective PIKfyve inhibitor with an IC50 of 33 nM. YM-201636 also inhibits p110α with an IC50 of 3.3 μM. YM-201636 inhibits retroviral replication.
体外研究：
用 YM -201636 对细胞进行急性处理表明 PIKfyve 通路参与内体转运的分类，抑制导致晚期内体区室的积累和逆转录病毒出口的阻断。发现 PIKfyve 的酵母同源物 Fab1 对 YM -201636 (IC50>5 μM) 不敏感。YM -201636 即使在 10 μM 时也不抑制 II 型 PtdInsP 激酶，并抑制小鼠 Iα 型 PtdInsP 激酶，IC50>2 μM。YM -201636 在低至 160 nM 的剂量下几乎完全抑制基础和胰岛素激活的 2-脱氧葡萄糖摄取，净胰岛素反应的 IC50=54 nM。YM -201636 还完全抑制 IA 类 PI 3-激酶的胰岛素依赖性激活。在低剂量 (10-25 nM) 下，YM -201636 优先抑制 PtdIns5P 而不是 PtdIns (3，5) P2 的产生，而在较高剂量下，这两种产物同样受到抑制。与 PtdIns (3，5) P2 合成相比，YM -201636 在 160 nM 时抑制 PtdIns5P 合成的效率高两倍。用 YM -201636 处理的 MDCK 细胞在细胞内积累紧密连接蛋白 claudin-1。YM -201636 处理阻断 claudin-1/claudin-2 的持续循环并延迟上皮屏障的形成。
YM-201636 is a potent and selective PIKfyve inhibitor with an IC50 of 33 nM. YM-201636 also inhibits p110α with an IC50 of 3.3 μM. YM-201636 inhibits retroviral replication.
体外研究：
用 YM -201636 对细胞进行急性处理表明 PIKfyve 通路参与内体转运的分类，抑制导致晚期内体区室的积累和逆转录病毒出口的阻断。发现 PIKfyve 的酵母同源物 Fab1 对 YM -201636 (IC50>5 μM) 不敏感。YM -201636 即使在 10 μM 时也不抑制 II 型 PtdInsP 激酶，并抑制小鼠 Iα 型 PtdInsP 激酶，IC50>2 μM。YM -201636 在低至 160 nM 的剂量下几乎完全抑制基础和胰岛素激活的 2-脱氧葡萄糖摄取，净胰岛素反应的 IC50=54 nM。YM -201636 还完全抑制 IA 类 PI 3-激酶的胰岛素依赖性激活。在低剂量 (10-25 nM) 下，YM -201636 优先抑制 PtdIns5P 而不是 PtdIns (3，5) P2 的产生，而在较高剂量下，这两种产物同样受到抑制。与 PtdIns (3，5) P2 合成相比，YM -201636 在 160 nM 时抑制 PtdIns5P 合成的效率高两倍。用 YM -201636 处理的 MDCK 细胞在细胞内积累紧密连接蛋白 claudin-1。YM -201636 处理阻断 claudin-1/claudin-2 的持续循环并延迟上皮屏障的形成。
产品资料
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