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编 号:F004383
分子式:C14H12N2O4
分子量:272.26
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生物活性:
ML346 is an activator of Hsp70 expression and HSF-1 activity, with an EC50 of 4.6 μM for Hsp70. ML346 restores protein folding in conformational disease models, without significant cytotoxicity or lack of specificity. ML346 induces specific increases in genes and protein effectors of the heat shock response (HSR), including chaperones such as Hsp70, Hsp40, and Hsp27.

体内研究:
ML346 抑制秀丽隐杆线虫模型中 polyQ35 的聚集。表明该探针具有改变蛋白质聚集和相关毒性的功效。

体外研究:
ML346 是 Hsp70 的激活剂,在 HeLa 细胞中的 EC50 为 4,600 nM。ML346 (10 μM) 恢复蛋白质稳态,恢复 CFTR 介导的碘化物电导,并增强在两个不同细胞区室中表达的蛋白质的正确折叠。ML346 (Compound F1) 诱导多重反应并强烈诱导 Hsp70、氧化应激反应基因 (HO1 和 GCLM),以及 WT MEF 细胞中 BiP 上调 2.5 倍。ML346 (0.5-25 μM) 在剧烈热休克 35 分钟后对细胞表现出细胞保护作用,同时对 H2O2 诱导的细胞凋亡产生双重保护。
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