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编 号:F338540
分子式:C19H24N2O3
分子量:328.41
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生物活性:
Labetalol (AH5158) is an orally active selective α1- and non-selective β-adrenergic receptors competitive antagonist. Labetalol, an anti-hypertensive agent, can be used for the research of cardiovascular disease, such as hypertension in pregnancy.

体内研究:
Labetalol (10 mg/kg;ih) 通过血脑屏障,注射后 90 分钟在 10 日龄幼鼠大脑中达到 2.1 ug/g 组织水平。Labetalol (5.0 mg/kg;ip) 减弱尾震应激大鼠中的循环 IL-1β 和 IL-6。

体外研究:
Labetalol 对豚鼠心脏和肺膜上的 β-肾上腺素能位点表现出更大的亲和力 (IC50 分别为 0.8 和 4.0 μM)。 Labetalol 具有对兔子宫膜上的 α-肾上腺素能结合位点 (IC50=15 μM) 具有亲和力。Labctalol 对心脏膜中 β 结合位点的结合亲和力是子宫膜中 α 结合位点的 19 倍。
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