产品
编 号：F336471
分子式：C19H26O3
分子量：302.41
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结构图
CAS No: 362-07-2
产品详情
生物活性：
2-Methoxyestradiol (2-ME2), an orally active endogenous metabolite of 17β-estradiol (E2), is an apoptosis inducer and an angiogenesis inhibitor with potent antineoplastic activity. 2-Methoxyestradiol also destablize microtubules. 2-Methoxyestradio, also a potent superoxide dismutase (SOD) inhibitor and a ROS-generating agent, induces autophagy in the transformed cell line HEK293 and the cancer cell lines U87 and HeLa.
体内研究：
为了研究 2-Methoxyestradiol (2-ME2) 对葡萄膜炎发展的影响，将 C57BL/6 小鼠随机分为两组并用 IRBP 肽进行免疫。2ME2 组从第 0 天到第 13 天开始腹膜内注射 2-Methoxyestradiol (15 mg/kg)，而对照组则给予载体。2-Methoxyestradiol (2ME2) 组疾病评分为0.30±0.30，显著低于对照组的2.09±0.28 (p<0.05)，每组5只小鼠。 用 2-Methoxyestradiol (60-600 mg/kg/d) 处理会导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制。2-Methoxyestradiol 处理组中具有强哌莫硝唑阳性染色 (+++) 的细胞百分比显著降低 (60 mg/kg/d 为 36.0%，200 和 600 mg/kg/d 为 0%) 比较与车辆处理组 (86.5%)。这可能是由于 2-Methoxyestradiol 处理后以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长。
体外研究：
2-Methoxyestradiol (2-ME) (5-100 μM) 以浓度依赖性方式抑制纯化微管蛋白的组装，在 200 μM 2-Methoxyestradiol (2ME2) 时抑制最大 (60%)。在活的间期 MCF7 细胞中，有丝分裂停滞的 IC50 (1.2 μM)，2-Methoxyestradiol 显著抑制平均微管生长速率、持续时间和长度以及整体动态性，这与其在体外的作用一致，并且没有任何可观察到的微管解聚。2-Methoxyestradiol 在许多活跃分裂的细胞类型中诱导 G2-M 停滞和细胞凋亡，同时保护静止细胞。2-Methoxyestradiol 在秋水仙碱位点或附近与微管蛋白结合，抑制微管组装，高浓度已显示可解聚细胞中的微管。 2-Methoxyestradiol (2-ME) 降低缺氧培养细胞中的 HIF-1α 和 HIF-2α 核染色。2-Methoxyestradiol 是一种抗血管生成、抗增殖和促凋亡剂，可抑制 HIF-1α 蛋白水平及其转录活性。与 DMSO 处理的细胞 (分别为 66.2±7.2 和 101.2±2.3%；p=0.04) 相比，在 96 小时时，10 μM 2-Methoxyestradiol 处理的 A549 细胞的生长速率显著降低。与低 O2 浓度下的细胞相比，在常氧条件下用 10 μM 2-Methoxyestradiol 处理的细胞中观察到细胞凋亡显著增加 (5.8±0.2%；p=0.003)。
2-Methoxyestradiol (2-ME2), an orally active endogenous metabolite of 17β-estradiol (E2), is an apoptosis inducer and an angiogenesis inhibitor with potent antineoplastic activity. 2-Methoxyestradiol also destablize microtubules. 2-Methoxyestradio, also a potent superoxide dismutase (SOD) inhibitor and a ROS-generating agent, induces autophagy in the transformed cell line HEK293 and the cancer cell lines U87 and HeLa.
体内研究：
为了研究 2-Methoxyestradiol (2-ME2) 对葡萄膜炎发展的影响，将 C57BL/6 小鼠随机分为两组并用 IRBP 肽进行免疫。2ME2 组从第 0 天到第 13 天开始腹膜内注射 2-Methoxyestradiol (15 mg/kg)，而对照组则给予载体。2-Methoxyestradiol (2ME2) 组疾病评分为0.30±0.30，显著低于对照组的2.09±0.28 (p<0.05)，每组5只小鼠。 用 2-Methoxyestradiol (60-600 mg/kg/d) 处理会导致肿瘤生长的剂量依赖性抑制。2-Methoxyestradiol 处理组中具有强哌莫硝唑阳性染色 (+++) 的细胞百分比显著降低 (60 mg/kg/d 为 36.0%，200 和 600 mg/kg/d 为 0%) 比较与车辆处理组 (86.5%)。这可能是由于 2-Methoxyestradiol 处理后以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长。
体外研究：
2-Methoxyestradiol (2-ME) (5-100 μM) 以浓度依赖性方式抑制纯化微管蛋白的组装，在 200 μM 2-Methoxyestradiol (2ME2) 时抑制最大 (60%)。在活的间期 MCF7 细胞中，有丝分裂停滞的 IC50 (1.2 μM)，2-Methoxyestradiol 显著抑制平均微管生长速率、持续时间和长度以及整体动态性，这与其在体外的作用一致，并且没有任何可观察到的微管解聚。2-Methoxyestradiol 在许多活跃分裂的细胞类型中诱导 G2-M 停滞和细胞凋亡，同时保护静止细胞。2-Methoxyestradiol 在秋水仙碱位点或附近与微管蛋白结合，抑制微管组装，高浓度已显示可解聚细胞中的微管。 2-Methoxyestradiol (2-ME) 降低缺氧培养细胞中的 HIF-1α 和 HIF-2α 核染色。2-Methoxyestradiol 是一种抗血管生成、抗增殖和促凋亡剂，可抑制 HIF-1α 蛋白水平及其转录活性。与 DMSO 处理的细胞 (分别为 66.2±7.2 和 101.2±2.3%；p=0.04) 相比，在 96 小时时，10 μM 2-Methoxyestradiol 处理的 A549 细胞的生长速率显著降低。与低 O2 浓度下的细胞相比，在常氧条件下用 10 μM 2-Methoxyestradiol 处理的细胞中观察到细胞凋亡显著增加 (5.8±0.2%；p=0.003)。
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