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编 号:F334823
分子式:C20H24N5Na2O8.5
分子量:516.41
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生物活性:
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate is a novel antifolate, the Ki values of the pentaglutamate of LY231514 are 1.3, 7.2, and 65 nM for inhibits thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR), and glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT), respectively.

体内研究:
用 PC61 加培美曲塞处理的小鼠组在统计学上表现出比其他组更长的存活时间。在生存分析中,与仅接受 PC61、大鼠 IgG 加培美曲塞或未接受处理的小鼠相比,接受 PC61 加培美曲塞处理的小鼠组的存活率显著提高。

体外研究:
Pemetrexed (LY231514) disodium 是一种新型的经典抗叶酸药,其抗肿瘤活性可能是由于其多聚谷氨酸化代谢物同时和多重抑制了几种关键的叶酸需求酶。Pemetrexed (LY231514) 是已知最好的酶 FPGS 底物之一 (Km=1.6 μM 和 Vmax/Km =621)。LY231514 的多聚谷氨酸化和多聚谷氨酸化代谢物可能在决定这种新型药物的选择性和抗肿瘤活性方面发挥着深远的作用。而 LY23l5l4 仅适度抑制 TS (Ki=340 nM,重组小鼠),LY23l5l4 的五谷氨酸的效力高 100 倍 (Ki=3.4 nM),使得LY231514 是最有效的叶酸类 TS 抑制剂之一。
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