产品
编 号：F334326
分子式：C36H38F4N4O2S
分子量：666.77
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CAS No: 356057-34-6
产品详情
生物活性：
Darapladib (SB-480848) is an orally active, selective and reversible Lp-PLA2 inhibitor (IC50=0.25 nM). Darapladib can trigger irreversible actions on glioma cell apoptosis and induce cycle arrest. Darapladib can be used in the study of atherosclerosis and cancer.
体内研究：
Darapladib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 6 weeks) 可显著抑制 LDLR 缺陷小鼠的血清 Lp-PLA2 活性。Darapladib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 6 weeks) 可降低小鼠血清 hs-CRP 和 IL-6 水平。Animal Model:Male homozygous LDLR-deficient mice (C57/Bl6 genetic background).
Dosage:50 mg/kg
Administration:Oral administration; once daily for 6 weeks.
Result:Significantly inhibited activity of serum Lp-PLA2.
体外研究：
Darapladib (5 μM; 6, 12 h) 可诱导 C6 glioma 细胞和 U251MG 细胞周期停滞。Darapladib (5 μM; 3, 6 h) 触发神经胶质瘤细胞凋亡。Darapladib (5 μM; 5, 15, 30, 60 and 90 min) 可诱导神经胶质瘤细胞中 ERK1/2 蛋白的磷酸化增加。
Darapladib (SB-480848) is an orally active, selective and reversible Lp-PLA2 inhibitor (IC50=0.25 nM). Darapladib can trigger irreversible actions on glioma cell apoptosis and induce cycle arrest. Darapladib can be used in the study of atherosclerosis and cancer.
体内研究：
Darapladib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 6 weeks) 可显著抑制 LDLR 缺陷小鼠的血清 Lp-PLA2 活性。Darapladib (50 mg/kg; p.o.; once daily for 6 weeks) 可降低小鼠血清 hs-CRP 和 IL-6 水平。Animal Model:Male homozygous LDLR-deficient mice (C57/Bl6 genetic background).
Dosage:50 mg/kg
Administration:Oral administration; once daily for 6 weeks.
Result:Significantly inhibited activity of serum Lp-PLA2.
体外研究：
Darapladib (5 μM; 6, 12 h) 可诱导 C6 glioma 细胞和 U251MG 细胞周期停滞。Darapladib (5 μM; 3, 6 h) 触发神经胶质瘤细胞凋亡。Darapladib (5 μM; 5, 15, 30, 60 and 90 min) 可诱导神经胶质瘤细胞中 ERK1/2 蛋白的磷酸化增加。
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