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编 号:F332180
分子式:C43H58N2O17
分子量:874.92
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生物活性:
Methyllycaconitine citrate is a specific antagonist of α7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor (α7nAChR) with blood-brain barrier permeability.

体内研究:
单独腹膜内给予柠檬酸甲基乌头碱 (MLA) (6 mg/kg) 不会引起攀爬行为。用柠檬酸甲基乌头碱预处理可显著抑制甲基苯丙胺 (METH) 诱导的攀爬行为,抑制幅度约为 50%。Methyllycaconitine citrate 不会改变基础运动活动或 METH 诱导的过度运动。在用柠檬酸甲基乌头碱 (250±43 fmol/mg,n=7) 预处理的小鼠中,METH 诱导的多巴胺神经元末端耗竭减弱。排除了柠檬酸甲基乌头碱对体温的直接影响,因为柠檬酸甲基乌头碱不影响基础体温 (37.0±0.5°C,n=5) 或减少 METH 诱导的体温过高 (38.2±0.4°C,n=6,MLA+METH 组,ns 对比 METH 组)。

体外研究:
用 5 和 10 μM Methyllycaconitine citrate (MLA) 预处理可抑制 Aβ25-35 诱导的细胞活力降低。接触柠檬酸甲基乌头碱 (2.5、5、10、20 μM) 后,细胞活力不会降低。Aβ25-35 处理可增加 LC3-II 水平,这会被柠檬酸甲基乌头碱抑制。Methyllycaconitine citrate 还抑制 SH-SY5Y 细胞中 Aβ 诱导的自噬体积累。流式细胞术还表明,Methyllycaconitine citrate 处理后 MDC 标记的空泡减少。
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