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编 号:F330162
分子式:C15H10N2O4S3
分子量:378.45
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生物活性:
CCF642 is a potent protein disulfide isomerases (PDI) inhibitor with an IC50 of 2.9 μM. CCF642 causes acute endoplasmic reticulum (ER) stress in multiple myeloma cells accompanied by apoptosis-inducing calcium release. CCF642 has broad anti-multiple myeloma activity.

体内研究:
CCF642 (10 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续 24 天) 显著延长携带 5TGM1-luc 小鼠的寿命并抑制 5TGM1-luc 生长,如成像所确定。Animal Model:C57BL/KaLwRij mice of 6 to 8 weeks of age with 5TGM1-luc
Dosage:10 mg/kg
Administration:i.p.; three times a week; for 24 days
Result:Significantly prolonged life of 5TGM1-luc–bearing mice and suppressed 5TGM1-luc growth as determined by life imaging.

体外研究:
CCF642 (3 μM;0.5-6 小时) 在 KMS-12-PE 中通过磷酸化和 IRE1-α 寡聚化在 30 分钟内增加 PERK 二聚化,证实错误折叠的 ER 蛋白的积累。 CCF642 是一种骨髓保护化合物,在 10 种多发性骨髓瘤细胞系 (MM1.S、MM1.R、KMS-12-PE、KMS- 12-BM、NCI-H929、U266、RPMI 8226、JJN-3、HRMM.09-luc、5TGM1-luc) 表现出亚微摩尔 IC50。
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