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编 号:F329562
分子式:C25H30N4O3S
分子量:466.6
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生物活性:
FTI-2153 is a potent and highly selective inhibitor of farnesyltransferase (FTase), with an IC50 of 1.4 nM. FTI-2153 is >3000-fold more potent at blocking H-Ras (IC50, 10 nM) than Rap1A processing. Anti-cancer activity.

体外研究:
FTI-2153 在两种人肺癌细胞系中抑制有丝分裂过程中的双极纺锤体形成。 FTI-2153 在转化和未转化细胞中增加具有环状 DNA 形态的前中期细胞的百分比。 FTI-2153 (15 μM) 抑制 T-24 和 Calu-1 细胞生长,抑制率分别为 38% 和 36%。NIH3T3、HFF 和 HT-1080 的敏感性较低,抑制率分别仅为 8%、8% 和 13%。A-549 和 OVCAR3 细胞生长分别被抑制 25% 和 22%。因此,即使 T-24 和 Calu-1 细胞对 FTI-2153 细胞生长抑制同等敏感,FTI-2153 仅在 Calu-1 细胞中抑制双极纺锤体形成。HFF 和 NIH3T3 细胞均对 FTI2153 生长抑制具有抗性,但只有 NIH3T3 细胞对 FTI-2153 对双极纺锤体形成的抑制具有抗性。
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