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编 号:F328962
分子式:C15H10BrF3N6O
分子量:427.18
产品类型
结构图
CAS No: 343630-41-1
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产品详情
生物活性:
NS3623 is an activator of human ether-a-go-go-related gene (hERG1/KV11.1) potassium channels. NS3623 activates the IKr and Ito currents and has antiarrhythmic effect. NS3623 has a dual mode of action, being an inhibitor of hERG1 channels.
体内研究:
在麻醉豚鼠中,NS3623 (30mg/kg;静脉注射;持续 3 分钟) 使校正的QT间期缩短 25±4%。在清醒豚鼠中,NS3623 (50 mg/kg) 使QT间期缩短 30±6%。NS3623 (50 mg/kg) 立即缩短 QTcF 间隔,并显著缩短约 30 分钟。Animal Model:Anesthetized guinea pig
Dosage:30 mg/kg
Administration:Intravenous injection; lasting for 3 minutes
Result:Shortened the corrected QT interval by 25 +/- 4%.
体外研究:
在分离的犬心肌细胞中,NS3623 (5 μM) 的应用大大增加了尾流的大小,证实了先前的研究表明该药物增加了 IKr。NS3623 对培养细胞IKr的影响也进行了评估。48 小时后,与新分离的细胞相比,IKr 的大小大大降低。新分离心肌细胞IKr 尾流峰值为0.47±0.08 pA/pF,培养2天的心肌细胞IKr 尾流峰值为 0.28±0.06 pA/pF。NS3623 的应用增加了培养的中间细胞的 IKr。对 IKr 尾流的电流电压 (I-V) 关系的分析表明,NS3623 在培养 1 天和 2 天的