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编 号：F328666
分子式：C21H18NO4
分子量：348.37
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结构图
CAS No: 34316-15-9
产品详情
生物活性：
Chelerythrine is a natural alkaloid, acts as a potent and selective Ca2+/phospholopid-dependent PKC antagonist, with an IC50 of 0.7 μM. Chelerythrine has antitumor, antidiabetic and anti-inflammatory activity. Chelerythrine inhibits the BclXL-Bak BH3 peptide binding with IC50 of 1.5 μM and displaces Bax from BclXL. Chelerythrine triggers apoptosis and autophagy.
体内研究：
Chelerythrine (5 mg/kg，腹腔注射，每日) 可减轻新生大鼠中部分单侧输尿管梗阻 (UUO) 引起的肾损伤，并恢复肾功能。Chelerythrine (1-10 mg/kg，腹腔注射，注射 100 μg/kg LPS 前 24 小时和 1 小时) 在 LPS 诱导的小鼠内毒素休克中显示出抗炎作用 (提高存活率、降低血清亚硝酸盐和 TNF-α 水平)。Animal Model:Unilateral ureteral obstruction (UUO) induced neonatal rats
Dosage:5 mg/kg
Administration:i.p., daily
Result:Attenuated kidney injury (Increased kidney weight and restored renal function).Inhibited UUO-induced upregulated kidney injury molecule-1 expression, apoptosis, and renal fibrosis.
体外研究：
Chelerythrine (48 小时) 抑制 L-1210 细胞的生长 (IC50: 0.53 uM)。Chelerythrine (0-20 μM，24 小时) 可抑制 A549 和 NCI-H1299 细胞的细胞活力，诱导细胞凋亡和自噬。Chelerythrine (0-5 μM，24 或 48 小时) 可诱导 BclXL 过表达的 SH-SY5Y 细胞凋亡。Chelerythrine (2.5-10 μM，16 小时) 可诱导 SH-SY5Y 细胞线粒体去极化 (线粒体电位降低)，并刺激分离的线粒体释放 CytC。Chelerythrine (0-100 ng/mL，24 小时) 可减少 LPS 诱导的原代巨噬细胞中 NO 和 TNF-α 的产生。Chelerythrine (MIC: 0.156 mg/mL) 对革兰氏阳性菌、金黄色葡萄球菌 (SA)、MRSA 和超广谱 β-内酰胺酶金黄色葡萄球菌 (ESBLs-SA) 具有抗菌活性。
Chelerythrine is a natural alkaloid, acts as a potent and selective Ca2+/phospholopid-dependent PKC antagonist, with an IC50 of 0.7 μM. Chelerythrine has antitumor, antidiabetic and anti-inflammatory activity. Chelerythrine inhibits the BclXL-Bak BH3 peptide binding with IC50 of 1.5 μM and displaces Bax from BclXL. Chelerythrine triggers apoptosis and autophagy.
体内研究：
Chelerythrine (5 mg/kg，腹腔注射，每日) 可减轻新生大鼠中部分单侧输尿管梗阻 (UUO) 引起的肾损伤，并恢复肾功能。Chelerythrine (1-10 mg/kg，腹腔注射，注射 100 μg/kg LPS 前 24 小时和 1 小时) 在 LPS 诱导的小鼠内毒素休克中显示出抗炎作用 (提高存活率、降低血清亚硝酸盐和 TNF-α 水平)。Animal Model:Unilateral ureteral obstruction (UUO) induced neonatal rats
Dosage:5 mg/kg
Administration:i.p., daily
Result:Attenuated kidney injury (Increased kidney weight and restored renal function).Inhibited UUO-induced upregulated kidney injury molecule-1 expression, apoptosis, and renal fibrosis.
体外研究：
Chelerythrine (48 小时) 抑制 L-1210 细胞的生长 (IC50: 0.53 uM)。Chelerythrine (0-20 μM，24 小时) 可抑制 A549 和 NCI-H1299 细胞的细胞活力，诱导细胞凋亡和自噬。Chelerythrine (0-5 μM，24 或 48 小时) 可诱导 BclXL 过表达的 SH-SY5Y 细胞凋亡。Chelerythrine (2.5-10 μM，16 小时) 可诱导 SH-SY5Y 细胞线粒体去极化 (线粒体电位降低)，并刺激分离的线粒体释放 CytC。Chelerythrine (0-100 ng/mL，24 小时) 可减少 LPS 诱导的原代巨噬细胞中 NO 和 TNF-α 的产生。Chelerythrine (MIC: 0.156 mg/mL) 对革兰氏阳性菌、金黄色葡萄球菌 (SA)、MRSA 和超广谱 β-内酰胺酶金黄色葡萄球菌 (ESBLs-SA) 具有抗菌活性。
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