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编 号:F328020
分子式:C29H38O4
分子量:450.61
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生物活性:
Celastrol (Tripterine;Tripterin) is a proteasome inhibitor which potently and preferentially inhibits the chymotrypsin-like activity of a purified 20S proteasome with IC50 of 2.5 μM.

体内研究:
用 Celastrol (1-3 mg/kg/d,腹腔注射,1-31 天) 处理携带 PC-3 肿瘤的裸鼠导致显著抑制肿瘤生长 (65-93%)。用 3 和 6 mg/kg Celastrol 处理后,丙二醛 (MDA) 水平分别显著降低 35.2% 和 36.7% (P<0.05)。用 3 和 6 mg/kg 的 Celastrol 处理可显著将 GSH 水平 (P<0.05) 恢复到几乎正常的水平。

体外研究:
Celastrol (Tripterine;Tripterin) 以浓度依赖性方式显著抑制 PC-3 细胞中蛋白酶体胰凝乳蛋白酶的活性;在 2.5 μM 时,它达到约 55% 的抑制,与其对纯化的 20S 蛋白酶体的效力相当 (IC50=2.5 μM)。此外,观察到 IκB-α、Bax 和 p27 水平升高,这是用 Celastrol 处理的 PC-3 细胞中蛋白酶体的三种众所周知的靶蛋白。
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