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编 号:F323280
分子式:C24H15ClN6O3S
分子量:502.93
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生物活性:
C 87 is a novel small-molecule TNFα inhibitor; potently inhibits TNFα-induced cytotoxicity with an IC50 of 8.73 μM.

体内研究:
C 87 (C87) 可减轻 TNFα 诱导的炎症,从而显著减少肝脏损伤并提高动物存活率。与载体对照相比,C 87 注射延迟了死亡发生率并将存活率提高了两倍。在接受 C 87 处理的小鼠中,丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶的水平持续降低。

体外研究:
87 (C87) 直接结合 TNFα,有效抑制 TNFα 诱导的细胞毒性 (IC50=8.73 μM) 并有效阻断 TNFα 触发的信号传导活动。C 87 在体外表现出良好的溶解性和一致的剂量依赖性功能。C 87 完全阻断 TNFα 诱导的 caspase-3 和 caspase-8 激活。在 L929 细胞中,c-Jun 氨基末端激酶 (JNK) 的活性会被 C 87 显著降低。C 87 还可以防止用 TNFα 处理的细胞中 IκBα 的降解。C 87 有效阻断由 TNFα 触发的多个信号转导通路和下游靶基因激活。
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