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编 号:F322539
分子式:C9H8O4
分子量:180.16
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生物活性:
Caffeic acid is an inhibitor of both TRPV1 ion channel and 5-Lipoxygenase (5-LO).

体内研究:
用 Caffeic acid (500 mg/kg) 预处理的小鼠表现出明显较少的组胺诱导的抓挠 (30.50±10.87 次/1 小时,n=6)。进一步发现,较低剂量的 Caffeic acid (100 mg/kg) 在组胺引起的抓挠中的抗抓挠效果并不显著,尽管似乎有减少的趋势 (49.40±12.35 次/1 h,n=5) . 500 mg/kg Caffeic acid 预处理可显著抑制氯喹诱导的抓挠 (161.6±31.42 次/1 h,n=5)。Caffeic acid 显著降低 5-LO mRNA (P<0.01) 在海马中呈剂量依赖性。与缺血再灌注 (I/R) 未处理组相比,I/R-Caffeic acid 组 5-LO 蛋白表达显著降低 (P<0.05 或 P<0.01),尤其是 I/R- Caffeic acid 组 (50 mg/kg)。与 I/R 未处理组相比,低剂量和高剂量 Caffeic acid 组寻找平台的潜伏期显著缩短,缩短的平台潜伏期在 I/R- Caffeic acid 组 (50 mg/kg) (P<0.01)。低剂量 Caffeic acid 组细胞损伤仍明显,固缩率为 (63.6±2.8) %,而高剂量 Caffeic acid 组海马神经元核固缩明显减少,固缩率为 (13.3±3.0)%。

体外研究:
Caffeic acid 对组胺诱导的反应具有抑制作用,当用于预处理的浓度从 0.1 增加到 1 mM 时,Caffeic acid 的抑制作用逐渐增加,类似于典型的剂量依赖性反应。用 1 mM Caffeic acid 预处理 HEK293T-TRPV1 细胞可显著抑制辣椒素诱导的反应。当使用较低浓度的 Caffeic acid 时,辣椒素诱导反应的抑制作用不太明显。钙成像实验表明,Caffeic acid 孵育可显著抑制组胺敏感的背根神经节 (DRG) 神经元。用 Caffeic acid (1 mM) 预处理导致对组胺应用有反应的 DRG 神经元的百分比从 12.5% 显著降低到 2.1%。用 1 mM Caffeic acid 预处理可显著阻断 TRPA1 表达细胞中异硫氰酸烯丙酯 (AITC) 诱导的细胞内钙增加。Caffeic acid 还能够阻断 AITC 诱导的 TRPA1 激活。
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