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编 号:F321444
分子式:C24H19N3O6
分子量:445.42
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生物活性:
C646 is a selective and competitive histone acetyltransferase p300 inhibitor with Ki of 400 nM, and is less potent for other acetyltransferases.

体内研究:
通过 c646 抑制 P300 (腹膜内注射,30 nmol/g/d,持续 2 周) 显著降低 db/db 小鼠的血糖水平。Animal Model:Fourteen-week-old male db/db mice and normal m/m mice
Dosage:30 nmol/g
Administration:Intraperitoneally injected; daily; 2 weeks
Result:The db/db mice showed greater body masses and higher levels of fasting blood glucose than the m/m mice.

体外研究:
C646 是 p300 与乙酰辅酶 A 的线性竞争性抑制剂,Ki 为 400 nM。C646 显示 p300 抑制与 H4-15 肽底物的非竞争性模式。C646 处理可降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平并消除细胞中 TSA 诱导的乙酰化。C646 对细胞生长的影响比 Lys-CoA-Tat 更有效。C646 增强 IR 后的有丝分裂灾难,抑制 IRin A549 细胞后 CHK1 的磷酸化。C646 减弱 GATA1 乙酰化增加和 EDAG 诱导的 GATA1 转录活性增加。
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