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编 号:F320613
分子式:C10H10N2O2S
分子量:222.26
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生物活性:
TDZD-8 is an inhibitor of GSK-3β, with an IC50 of 2 μM; TDZD-8 shows less potent activities against Cdk-1/cyclin?B, CK-II, PKA, and PKC, with all IC50s of >100 μM.

体内研究:
TDZD-8 (TDZD8,1 或 2 mg/kg,ip) 在帕金森病动物慢性左旋多巴处理后均降低 p-DARPP32 的诱导。TDZD8 处理 21 天可显著降低患有已确定的运动障碍的大鼠的 PKA 表达。此外,TDZD8 可降低纹状体中的 FosB mRNA 水平,并将 PPEB mRNA 的表达降低至与未经左旋多巴处理的 6-OHDA 损伤大鼠相似的水平。多巴胺受体 1 激动剂克服了 TDZD8 诱导的异动症减少。

体外研究:
TDZD8 导致 PC-3 细胞中的细胞 ATP 水平显著下降。TDZD8 (10 μM) 处理还会在 PC-3 细胞中引发剧烈的自噬反应和 AMPK 激活。此外,TDZD8 (10 μM) 降低 S2448 位点的 mTOR 磷酸化水平。此外,TDZD8 (10 μM) 可诱导 LKB1 核质转位。
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