产品
编 号：F319968
分子式：C12H8Cl2N2O
分子量：267.11
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结构图
CAS No: 325457-99-6
产品详情
生物活性：
ICA 110381 is an orally active Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) potassium channel activator with anticonvulsive properties. ICA 110381 is a KCNQ2/Q3 activator (EC50=0.38 μM) as well as KCNQ1 antagonist (IC50=15 μM).
体内研究：
ICA 110381（3-30 mg/kg；口服；一次）可提高杏仁核完全点燃的大鼠诱导后放电的阈值，并降低癫痫发作的严重程度和持续时间。Animal Model:Female Wistar rats (200-300 g)
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg and 30 mg/kg (suspended in 0.5% Hydroxyethyl Cellulose (HY-B2221B))
Administration:Oral administration; once
Result:Showed anticonvulsive properties in fully amygdala-kindled rats.
体外研究：
ICA 110381 在使用表达 KCNQ2 或 KCNQ3 的 CHO 细胞的激动剂诱导的铷流出测定中诱导铷流出 (EC50 = 0.38 μM)。ICA 110381 抑制表达 KCNQ1 的 CHO 细胞的铷流出 (EC50 = 15 μM)。 在 CA1 锥体细胞中，ICA 110381 存在时 M 电流 (IM) 的增加通过降低输入电阻并将静息膜电位向超极化方向移动而导致神经元兴奋性减弱。
ICA 110381 is an orally active Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) potassium channel activator with anticonvulsive properties. ICA 110381 is a KCNQ2/Q3 activator (EC50=0.38 μM) as well as KCNQ1 antagonist (IC50=15 μM).
体内研究：
ICA 110381（3-30 mg/kg；口服；一次）可提高杏仁核完全点燃的大鼠诱导后放电的阈值，并降低癫痫发作的严重程度和持续时间。Animal Model:Female Wistar rats (200-300 g)
Dosage:3 mg/kg, 10 mg/kg and 30 mg/kg (suspended in 0.5% Hydroxyethyl Cellulose (HY-B2221B))
Administration:Oral administration; once
Result:Showed anticonvulsive properties in fully amygdala-kindled rats.
体外研究：
ICA 110381 在使用表达 KCNQ2 或 KCNQ3 的 CHO 细胞的激动剂诱导的铷流出测定中诱导铷流出 (EC50 = 0.38 μM)。ICA 110381 抑制表达 KCNQ1 的 CHO 细胞的铷流出 (EC50 = 15 μM)。 在 CA1 锥体细胞中，ICA 110381 存在时 M 电流 (IM) 的增加通过降低输入电阻并将静息膜电位向超极化方向移动而导致神经元兴奋性减弱。
产品资料
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