产品
编 号：F319665
分子式：C24H26Cl2N2O2
分子量：445.38
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结构图
CAS No: 324523-20-8
产品详情
生物活性：
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride), an orally active calcilytic agent, is a selective and potent calcium ion-sensing receptor (CaSR) antagonist. NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) blocks increases in cytoplasmic Ca2+ concentrations (IC50=43 nM) elicited by activating the Ca2+ receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca2+ receptor.
体内研究：
当在正常大鼠中静脉输注时，NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 会导致 PTH 血浆水平快速大幅升高。Ca2+ 受体拮抗剂被称为钙化剂，NPS-2143 hydrochloride 是第一种显示具有这种活性的物质。 当NPS 2143 与抗再吸收剂 (雌二醇) 一起给药可导致骨质减少大鼠的骨小梁体积和骨矿物质密度增加。
体外研究：
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 刺激牛甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)，EC50 为 41 nM。此外，NPS-2143 hydrochloride 还阻断拟钙剂 NPS R-467 对牛甲状旁腺细胞 PTH 分泌的抑制作用，以及细胞外 Ca2+ 对异丙肾上腺素刺激的环 AMP 形成增加的抑制作用。
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride), an orally active calcilytic agent, is a selective and potent calcium ion-sensing receptor (CaSR) antagonist. NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) blocks increases in cytoplasmic Ca2+ concentrations (IC50=43 nM) elicited by activating the Ca2+ receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca2+ receptor.
体内研究：
当在正常大鼠中静脉输注时，NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 会导致 PTH 血浆水平快速大幅升高。Ca2+ 受体拮抗剂被称为钙化剂，NPS-2143 hydrochloride 是第一种显示具有这种活性的物质。 当NPS 2143 与抗再吸收剂 (雌二醇) 一起给药可导致骨质减少大鼠的骨小梁体积和骨矿物质密度增加。
体外研究：
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 刺激牛甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)，EC50 为 41 nM。此外，NPS-2143 hydrochloride 还阻断拟钙剂 NPS R-467 对牛甲状旁腺细胞 PTH 分泌的抑制作用，以及细胞外 Ca2+ 对异丙肾上腺素刺激的环 AMP 形成增加的抑制作用。
产品资料
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