产品
编 号：F319257
分子式：C14H12N2O3
分子量：256.26
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结构图
CAS No: 3232-36-8
产品详情
生物活性：
SCS (Salicylidene salicylhydrazide) is a potent, allosteric and selective inhibitor of β1-containing GABAA receptors with an IC50 of 32 nM against α2β1γ1θ by VIPR measurement. SCS is also a chelator of metal ions.
体内研究：
SCS (Salicylidene salicylhydrazide; 500-1000 mg/kg, i.p. or 800-1000 mg/kg, oral) 使小鼠产生腹部收缩。SCS (10-75 mg/kg; i.p.; once) 在小鼠中显示出抗强直性和阶段性疼痛和辣椒素痛觉的抗痛觉活性。SCS (10-75 mg/kg; i.p.; once) 显示小鼠抗炎活性。SCS (50 and 75 mg/kg; i.p.; once) 显示对神经性痛觉的抗痛觉活性。Animal Model:BALB/c mice; tonic, phasic and Capsaicin (HY-10448) nociception model
Dosage:10, 25, 50, and 75 mg/kg
Administration:IP, single dose
Result:Produced a significant protection on tonic, phasic and capsaicin nociception in a dose-dependent manner.
Animal Model:BALB/c mice, Oxaliplatin (HY-17371)-induced neuropathic nociception model
Dosage:50 and 75 mg/kg
Administration:IP, single dose
Result:Significantly attenuated the paw withdrawal threshold changes associated with Oxaliplatin. Significantly increased the percent antinociception during 30-120 min.
体外研究：
SCS (0.1 nM-3 μM) 对表达 α2β1γ1θ、α2β1γ1 和 α1β1γ2s 受体的 Ltk- 细胞的 GABA EC20 电流有浓度依赖性抑制作用，而对 α2β3γ2s 和 α1β2γ2s 受体无影响。SCS 的抑制不依赖于电压或使用 (not voltage or use dependent)。SCS 抑制 GABAA 受体所必需的结构决定因素位于 β1 亚基的精氨酸 238 和甘氨酸 335 区域。β1 亚基的 T255 和 I308 对于 SCS 的抑制是必需的。
SCS (Salicylidene salicylhydrazide) is a potent, allosteric and selective inhibitor of β1-containing GABAA receptors with an IC50 of 32 nM against α2β1γ1θ by VIPR measurement. SCS is also a chelator of metal ions.
体内研究：
SCS (Salicylidene salicylhydrazide; 500-1000 mg/kg, i.p. or 800-1000 mg/kg, oral) 使小鼠产生腹部收缩。SCS (10-75 mg/kg; i.p.; once) 在小鼠中显示出抗强直性和阶段性疼痛和辣椒素痛觉的抗痛觉活性。SCS (10-75 mg/kg; i.p.; once) 显示小鼠抗炎活性。SCS (50 and 75 mg/kg; i.p.; once) 显示对神经性痛觉的抗痛觉活性。Animal Model:BALB/c mice; tonic, phasic and Capsaicin (HY-10448) nociception model
Dosage:10, 25, 50, and 75 mg/kg
Administration:IP, single dose
Result:Produced a significant protection on tonic, phasic and capsaicin nociception in a dose-dependent manner.
Animal Model:BALB/c mice, Oxaliplatin (HY-17371)-induced neuropathic nociception model
Dosage:50 and 75 mg/kg
Administration:IP, single dose
Result:Significantly attenuated the paw withdrawal threshold changes associated with Oxaliplatin. Significantly increased the percent antinociception during 30-120 min.
体外研究：
SCS (0.1 nM-3 μM) 对表达 α2β1γ1θ、α2β1γ1 和 α1β1γ2s 受体的 Ltk- 细胞的 GABA EC20 电流有浓度依赖性抑制作用，而对 α2β3γ2s 和 α1β2γ2s 受体无影响。SCS 的抑制不依赖于电压或使用 (not voltage or use dependent)。SCS 抑制 GABAA 受体所必需的结构决定因素位于 β1 亚基的精氨酸 238 和甘氨酸 335 区域。β1 亚基的 T255 和 I308 对于 SCS 的抑制是必需的。
产品资料
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