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编 号:F318336
分子式:C8H12N4O5
分子量:244.2
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生物活性:
5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) is a nucleoside analogue of cytidine that specifically inhibits DNA methylation. 5-Azacytidine is incorporated into DNA to covalently trap DNA methyltransferases and contributes to reverse epigenetic changes. 5-Azacytidine induces cell autophagy.

体内研究:
当动物暴露于 5-Azacytidine (100 mg/kg,腹腔注射) 达 2 小时或更长时间时,TdR-3H 的掺入被显著抑制。

体外研究:
与多种基因相关的未甲基化 CpG 岛在肿瘤中部分或完全甲基化,可被 5-Azacytidine 重新激活。5-Azacytidine 在影响 DNA 甲基转移酶活性的相同浓度范围内作为 Friend 红白血病细胞红细胞分化的弱诱导剂。5-Azacytidine 抑制 L1210 细胞,ID50 和 ID90 值分别为 0.019 和 ~0.15 μg/mL。
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