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编 号:F318012
分子式:C12H11N3O
分子量:213.24
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生物活性:
SIB-1757 is a highly selective and noncompetitive antagonist of mGlu5 receptor with an IC50 of 0.4 μM.

体内研究:
SIB-1757 (20 mg/kg,腹腔注射) 可降低对乙酰氨基酚 (HY-66005) 诱导的小鼠肝脏 iNOS 表达和活性增加。SIB-1757 (足底注射 100 μg,或皮下注射 20 mg/kg) 可逆转大鼠脊髓神经结扎引起的热痛觉过敏。

体外研究:
SIB-1757 (2 μM) 可减少纹状体胆碱能中间神经元中记录的神经元 3,5-DHPG 诱导的膜去极化。
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