产品
编 号：F316765
分子式：C16H16N4O2S2
分子量：360.45
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 315705-75-0
产品详情
生物活性：
JNJ0966 is a highly selective MMP-9 zymogen inhibitor with an IC50 of 440 nM.
体内研究：
JNJ0966 的暴露量呈剂量依赖性，10 mg/kg 剂量的血浆和脑浓度分别为 77.5±31.1 ng/mL (215 nM) 和 481.6±162.5 ng/g (~1336 nM)，而 30-mg/kg 剂量在血浆中达到293.6±118.4 ng/mL (815 nM)，在脑中达到 1394.0±649.1 ng/g (~3867 nM)。JNJ0966 优先在脑内分配，10 mg/kg 剂量的脑/血浆比率为 6.2，30 mg/kg 剂量为 4.7。
体外研究：
JNJ0966 是一种高选择性的 MMP-9 酶原抑制剂，IC50 为 440 nM。在存在或不存在 10 μM JNJ0966 的情况下，proMMP-1、proMMP-2 和 proMMP-3 的激活没有显著差异，而胰蛋白酶对 proMMP-9 的激活被 JNJ0966 显著减弱。将 JNJ0966 添加到反应中会导致完全加工的 MMP-9 显著减少，并且中间物质的明显积累。
JNJ0966 is a highly selective MMP-9 zymogen inhibitor with an IC50 of 440 nM.
体内研究：
JNJ0966 的暴露量呈剂量依赖性，10 mg/kg 剂量的血浆和脑浓度分别为 77.5±31.1 ng/mL (215 nM) 和 481.6±162.5 ng/g (~1336 nM)，而 30-mg/kg 剂量在血浆中达到293.6±118.4 ng/mL (815 nM)，在脑中达到 1394.0±649.1 ng/g (~3867 nM)。JNJ0966 优先在脑内分配，10 mg/kg 剂量的脑/血浆比率为 6.2，30 mg/kg 剂量为 4.7。
体外研究：
JNJ0966 是一种高选择性的 MMP-9 酶原抑制剂，IC50 为 440 nM。在存在或不存在 10 μM JNJ0966 的情况下，proMMP-1、proMMP-2 和 proMMP-3 的激活没有显著差异，而胰蛋白酶对 proMMP-9 的激活被 JNJ0966 显著减弱。将 JNJ0966 添加到反应中会导致完全加工的 MMP-9 显著减少，并且中间物质的明显积累。
产品资料
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